| CAS NO: | 219911-35-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 229.7 |
| Cas No. | 219911-35-0 |
| Formula | C14H12ClN |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C#CC2=CC=CC=C2.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 36 nM
MPEP是一种强效的、选择性的和全身活性的mGlu5受体拮抗剂。
代谢型谷氨酸（mGlu）受体是一种连接多个第二信使的G蛋白偶联受体家族，并调控神经系统中离子通道的功能。I组受体（mGlu1和mGlu 5）与磷脂酶C偶联，并上调或下调神经元兴奋性（Gereau和Conn，1995），而II组（mGlu2和mGlu 3）和III组（mGlu4、mGlu 6、mGlu 7和mGlu 8）受体抑制腺苷酸环化酶并降低突触传递。
体外：在表达重组人mGluR5受体的细胞中，MPEP完全抑制使君子酸刺激的磷酸肌醇水解，IC50值为36 nM，而在表达人mGlu1b受体的细胞中无激动剂或拮抗剂活性。MPEP对人类mGlu2、mGlu3、mGlu4a、mGlu7b和mGlu8a受体没有显示出激动剂或拮抗剂活性[1]。
体内：在大鼠新生脑切片中，MPEP抑制DHPG刺激的磷酸肌醇水解，效力和选择性与对人类mGlu受体相似。此外，在麻醉大鼠海马CA1区细胞外记录，DHPG微电泳应用诱导的神经元放电可被MPEP给药阻断[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Gasparini F,Lingenhhl K,Stoehr N,Flor PJ,Heinrich M,Vranesic I,Biollaz M,Allgeier H,Heckendorn R,Urwyler S,Varney MA,Johnson EC,Hess SD,Rao SP,Sacaan AI,Santori EM,Velielebi G,Kuhn R. 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology.1999 Oct;38(10):1493-503.
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