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NVP-LCQ195
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NVP-LCQ195图片
CAS NO:902156-99-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt460.33
Cas No.902156-99-4
FormulaC17H19Cl2N5O4S
SynonymsLCQ-195;AT-9311;NVP LCQ195;LCQ 195;AT9311;AT 9311
Solubilityinsoluble in H2O; ≥152.4 mg/mL in DMSO; ≥3.28 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
Canonical SMILESCS(=O)(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)C2=C(C=NN2)NC(=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NVP-LCQ195是CDKs的pan-抑制剂[1]。

周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类蛋白激酶,在调节细胞周期中发挥着重要作用。此外,CDKs还参与转录、mRNA加工以及神经细胞分化。

在体外激酶活性试验中,NVP-LCQ195阻断CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK5(包括CDK5 p25和CDK5 p35)的活性,相应IC50值分别为2 nM、2 nM、5 nM和1 nM。此外,NVP-LCQ195也抑制CLK3、CHEK2(CHK2),CDK3/cyclin E、CDK9/cyclin T1、CDK7/cyclin H和CDK6/cyclin D3。在MM.1S细胞中,NVP-LCQ195(2 μM)首先增加处于S和G2/M期的细胞百分比,再增加亚G1期的细胞数目。NVP-LCQ195抑制转录因子表达,包括myc、IRF4和XBP-1[1]。

在接受Bortezomib治疗的多发性骨髓瘤患者中,NVP-LCQ195抑制基因高表达,并显著延长无进展生存期和总生存期[1]。

参考文献:
[1].  McMillin DW, Delmore J, Negri J, et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol, 2011, 152(4): 420-432.