| CAS NO: | 882531-87-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 356.78 |
| Cas No. | 882531-87-5 |
| Formula | C18H14ClFN4O |
| Synonyms | R 1530;R-1530 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-1,2-dihydropyrazolo[3,4-b][1,4]benzodiazepine |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)C4=CC=CC=C4Cl)F)OC)NN1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
R1530是一种强效的和口服有效的有丝分裂/血管生成抑制剂[ 1 ]。
有丝分裂是细胞周期过程的一部分，通过有丝分裂，细胞核中的染色体分成位于各自细胞核中的两个相同的部分。血管生成涉及新生血管的生长，并且是肿瘤的发展和转移中必不可少的一部分[ 1 ]。
针对细胞周期蛋白依赖型激酶（例如CDK2和CDK4），以及血管生成相关的生长因子受体（例如KDR、FGFr、PDGFr以及EGFr），R1530显示强效的抑制作用[ 1 ]。在一系列人体肿瘤细胞系中，R1530抑制细胞生长，IC50值范围是0.22到3.43 μM。同时，R1530强力抑制由VEGF或bFGF驱动的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)生长，IC50值分别为49 nM和118 nM [ 2 ]。
在带有人H460 肿瘤异种移植的裸鼠中，R1530 (3 到25 mg/kg，每天口服两次，20 天) 剂量依赖性地抑制肿瘤生长。R1530 (25 mg/kg剂量)平均减少肿瘤大小58%。
参考文献：
[1]. Liu JJ, Higgins B, Ju G, et al. Discovery of a highly potent, orally active mitosis/angiogenesis inhibitor r1530 for the treatment of solid tumors. ACS Med Chem Lett, 2013, 4(2): 259-263.
[2]. Kolinsky K, Tovar C, Zhang YE, et al. Preclinical evaluation of the novel multi-targeted agent R1530. Cancer Chemother Pharmacol, 2011, 68(6): 1585-1594.
[3]. Tovar C, Higgins B, Deo D, et al. Small-molecule inducer of cancer cell polyploidy promotes apoptosis or senescence: Implications for therapy. Cell Cycle, 2010, 9(16): 3364-3375.
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