| CAS NO: | 446859-33-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 287.32 |
| Cas No. | 446859-33-2 |
| Formula | C17H13N5 |
| Synonyms | E-616452;SJN 2511;E616452;SJN2511;E 616452;SJN-2511,ALK5 Inhibitor II |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.35 mg/mL in DMSO; ≥47.9 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | 2-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
RepSox是TGFβ R-1的有效选择性抑制剂，IC50值为23 nM [1]。
TGFβ R-1属于TGFβ受体家族，是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体，和TGFβ配体结合，参与肿瘤转化、细胞分化和增殖。
RepSox可以代替Sox2的功能，通过抑制TGFβ R-1的机制，诱导iPS细胞的重编程[1]。使用RepSox处理MEF细胞3天，在Oct4、Klf4和cMYC转导的时间将其除去，结果表明RepSox处理后，TGFβ R-1相关的L-Myc蛋白的表达增加了5倍[1]。使用RepSox处理一种部分重编程的细胞系OKMS 6，给药处理10、24及48小时后，进行全基因表达分析，结果表明，ID1、ID2和ID3基因从TGFβ R-1信号抑制的压制中释放，表达水平增加。此外，响应TGFβ R-1信号的其它基因受到抑制。这些结果表明，RepSox能够抑制TGFβ R-1，进而抑制TGFβ R-1的下游信号[1]。
在小鼠模型中，使用番茄红蛋白标记经RepSox处理的重编程iPS细胞，之后将他们注射到小鼠胚泡中以产生镶嵌胚胎。结果表明，来自RepSox诱导的iPS细胞对胚胎和成年小鼠有明显的效果，这表明RepSox可以用于抑制体内TGFβ R-1的活性[1]。
参考文献：
[1] Ichida J K et al. , A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | MEFs |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于14.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 25 μ M；3天 |
实验结果 | 使用RepSox对MEF进行预处理，再对其进行Oct4, Klf4和cMyc转染，没有形成Oct4::GFP+集落。结果表明，经过RepSox处理后，TGFβR-1相关的L-Myc表达增加了5倍。 |
References: [1]. Ichida J K et al. , A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503. | |
| Description | RepSox是TGFβ I型受体ALK5的选择性抑制剂，IC50值为4 nM。 | |||||
| 靶点 | ALK5 | |||||
| IC50 | 4 nM | |||||
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