SB 239063

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SB 239063

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

193551-21-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	368.4
Cas No.	193551-21-2
Formula	C₂₀H₂₁FN₄O₂
Synonyms	SB-239063;SB239063
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.4 mg/mL in DMSO; ≥46.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)cyclohexanol
Canonical SMILES	COC1=NC=CC(C2=C(C3=CC=C(F)C=C3)N=CN2C4CCC(O)CC4)=N1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB239063是一种有效的p38 MAPK选择性抑制剂，对p38αMAPK的IC50为44 nM。SB239063对γ-和δ-激酶没有活性[1]。

体外实验：在氧-葡萄糖剥夺的海马切片培养物中，20 μM和100 μM SB239063显著降低促炎细胞因子IL-1β的水平，并且在氧-葡萄糖剥夺后减少细胞死亡并显著减少小胶质细胞活化[2]。

在体实验：在脂多糖（LPS）吸入后48小时，3-30 mg/kg SB 239063每天两次口服给药，SB 239063以剂量依赖性方式抑制气道中性粒细胞浸润和白细胞介素（IL）-6水平（1）。在博来霉素诱导的肺纤维化大鼠模型中，通过渗透泵给予SB 239063 2.4或4.8 mg/天，显著抑制博来霉素诱导的右心室肥大（意味着继发性肺动脉高压），并增加肺羟脯氨酸合成（意味着胶原合成和纤维化）（1）。在清醒的豚鼠中，抗原后24小时通过BAL测量发现，口服给药SB 239063（10或30 mg/kg）显著降低OA诱导的肺嗜酸性粒细胞流入约50％（1）。在LPS暴露后6小时评估发现，口服SB 239063（30 mg/kg）减弱支气管肺泡灌洗液IL-6浓度（>90％抑制）和MMP-9活性（64％抑制）。在培养的豚鼠肺泡巨噬细胞中，SB 239063抑制LPS诱导的IL-6产生，IC50为362 nM。在脂多糖刺激的人外周血单核细胞中，SB 239063抑制IL-1和TNF-α产生，IC50分别为0.12和0.35 μM（2）。

参考文献：
Underwood D C, Osborn R R, Bochnowicz S, et al. SB 239063, a p38 MAPK inhibitor, reduces neutrophilia, inflammatory cytokines, MMP-9, and fibrosis in lung[J]. American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2000, 279(5): L895-L902.
Underwood D C, Osborn R R, Kotzer C J, et al. SB 239063, a potent p38 MAP kinase inhibitor, reduces inflammatory cytokine production, airways eosinophil infiltration, and persistence[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2000, 293(1): 281-288.
Strassburger M, Braun H, Reymann K G. Anti-inflammatory treatment with the p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor SB239063 is neuroprotective, decreases the number of activated microglia and facilitates neurogenesis in oxygen–glucose-deprived hippocampal slice cultures[J]. European journal of pharmacology, 2008, 592(1): 55-61.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人离体全血
制备方法	在DMSO中的溶解度大于18.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.01 ~ 10 μM；4小时
实验结果	在脂多糖刺激的人全血中，SB 239063浓度依赖性地抑制一系列炎性细胞因子（包括IL-1、TNF-α、IL-8和IL-6）合成，其IC50值为0.02 ~ 0.09 μM。相比，SB 239063对IL-1ra仅有较弱的抑制作用，其IC50值约为2 μM。
动物实验 [1]:
动物模型	Bleomycin诱导的肺纤维化大鼠模型
给药剂量	2.4或4.8 mg/day；通过渗透泵给药
实验结果	在Bleomycin诱导的肺纤维化大鼠模型中，SB 239063显著抑制Bleomycin诱导的右心室肥大（指示继发性肺动脉高压），同时显著减少Bleomycin诱导的肺羟脯氨酸合成（指示胶原合成和纤维化）。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Underwood D C, Osborn R R, Bochnowicz S, et al. SB 239063, a p38 MAPK inhibitor, reduces neutrophilia, inflammatory cytokines, MMP-9, and fibrosis in lung[J]. American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2000, 279(5): L895-L902.