Sobetirome

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Sobetirome

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

211110-63-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	328.4
Cas No.	211110-63-3
Formula	C₂₀H₂₄O₄
Synonyms	GC-1; QRX-431
Solubility	≥32.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	2-[4-[(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenyl)methyl]-3,5-dimethylphenoxy]acetic acid
Canonical SMILES	CC1=CC(=CC(=C1CC2=CC(=C(C=C2)O)C(C)C)C)OCC(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Sobetirome（3,5-二甲基-4- [（4'-羟基-3'-异丙基苄基）-苯氧基]乙酸），也被称为GC-1和QRX-431，是一类被称作选择性拟甲状腺素化合物的成员，最早是由加州大学旧金山分校（UCSF）的Thomas Scanlan研究小组于1995年研发的 [1]。

在胆固醇喂养大鼠和食蟹猴中，sobetirome以剂量依赖的方式降低血浆胆固醇的含量，与对照相比，其降低程度分别高达75%和30%。在高胆固醇血症小鼠中，sobetirome不能诱导LDL受体mRNA的表达。在不同的小鼠模型中，sobetirome和T-0681可以促进胆汁酸的产生和胆甾醇的分泌。Sobetirome和T-0681都可以增加动物体内HDL受体（清道夫受体-BI、SR-BI）的肝表达。

在I期临床试验中，sobetirome在所有研究剂量下耐受性良好，并降低胆固醇的水平 [1]。

参考文献：
1. Tancevski I, Demetz E, Eller P. Sobetirome: a selective thyromimetic for the treatment of dyslipidemia. Recent Pat Cardiovasc Drug Discov. 2011 Jan;6(1):16-9.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	大鼠棕色脂肪细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	0.2-200 nM；24 h.
实验结果	在大鼠棕色脂肪细胞中，GC-1增加Ucp1 mRNA表达和肾上腺素能刺激的D2活性。此外，GC-1（10 nM）进一步增加NE或BRL 37344诱导的cAMP生成。
动物实验[2]:
动物模型	甲状腺功能低下小鼠
剂量	1.8-49.33 ng/g BW.每天，4周，腹腔注射。
实验结果	在甲状腺功能低下的小鼠中，GC-1增加心率和最大收缩速度（dP/dtmax）。GC1使dP/dtmax和动脉压分别增加17％和39％。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Martinez de Mena R,ScanlanTS,Obregon MJ. The T3 receptor beta1 isoform regulates UCP1 and D2 deiodinase in rat brown adipocytes. Endocrinology, 2010, 151(10): 5074-5083. [2]. Trost SU, Swanson E, Gloss B, et al. The thyroid hormone receptor-beta-selective agonist GC-1 differentially affects plasma lipids and cardiac activity. Endocrinology, 2000, 141(9): 3057-3064.

生物活性

描述	Sobetirome（GC-1，QRX-431）是甲状腺激素β受体的激动剂。
靶点	thyroid hormone beta-receptor
IC50