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SR3335
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SR3335图片
CAS NO:293753-05-6
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt405.34
Cas No.293753-05-6
FormulaC13H9F6NO3S2
SynonymsML-176;SR 3335;SR-3335;ML176;ML 176
Solubilityinsoluble in H2O; ≥87.4 mg/mL in EtOH; ≥88.8 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide
Canonical SMILESC1=CSC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SR 3335是合成的RORα的选择性反向激动剂,Ki值为220 nM[1,2]。

视黄酸受体相关孤儿受体α(RORα)是一种孤儿受体,在代谢的调节中发挥重要作用。

SR3335阻止HepG2肝癌中内源性RORα的表达。SR3335可能抑制2型糖尿病患者肝葡萄糖的生成。SR3335能够抑制葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)的表达。在ChIP沉淀实验中,ML-176减少G6Pase启动子上SRC2的量[3]。在GAL4-RORR配体结合结构域共转染实验中,SR3335抑制RORα的组成型活性,Ki值为220 nM[1]。

在饮食诱导的肥胖小鼠中,注射丙酮酸后,使用15 mg/kg的SR3335进行治疗,与对照组相比,每个时间点的血浆葡萄糖水平显著降低,表明SR3335可抑制肝糖原异生[1]。

参考文献:
[1]. Naresh Kumar, Douglas J. Kojetin, et al. Identification of SR3335 (ML176): a Synthetic RORα Selective Inverse Agonist. ACS Chem Biol. 2011 March 18; 6(3): 218-222.

[2]. Laura A. Solt, Thomas P. Burris. Action of RORs and their ligands in (patho)physiology. Trends in Endocrinology & Metabolism, 2012, 23(12): 619-627.

[3]. Kumar N, Nuhant P, Solt LA, et al. Identification of a novel selective inverse agonist probe and analogs for the Retinoic acid receptor-related Orphan Receptor Alpha (RORα). Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US),2010-.2010

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生物活性

描述SR3335是视黄酸受体相关孤儿受体(ROR)的选择性反向激动剂,对RORα的IC50值为480 nM。
靶点RORα     
IC50480 nM