| CAS NO: | 175414-77-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 401.44 |
| Cas No. | 175414-77-4 |
| Formula | C18H19N5O4S |
| Synonyms | SNS-595; Vosaroxin; AG 7352 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| Chemical Name | 7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-oxo-1-(1,3-thiazol-2-yl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Voreloxin（SNS-595，AG-7352）是一种新型萘啶类似物，结构上与喹诺酮类抗生素相关。喹诺酮类抗生素是一类化合物，以前未用于癌症治疗。
体外实验：在11个肿瘤细胞系中，voreloxin具有广泛的抗增殖活性，IC50范围介于0.04-0.97 μM之间。在耐药性细胞系中也观察到了相似的活性，包括过表达P-糖蛋白的细胞系[2]。
体内实验：在单次静脉给药后，voreloxin在肿瘤中的浓度与细胞凋亡标记物caspase-3的诱导相关。Voreloxin以每周20 mg/kg的剂量给药后抑制肿瘤生长（86%）。在10/11个实体瘤异种移植模型中，voreloxin表现出强烈的剂量依赖性的肿瘤生长抑制（63-88%）[2]。
临床试验：在复发/难治性实体瘤患者中，voreloxin显示出临床活性，并有可接受的安全性，最大耐性剂量是时间表依赖的。Voreloxin目前正处于卵巢癌和急性髓细胞白血病的临床研究中[3]。
参考文献：
[1] Tsuzuki Y, Tomita K, Shibamori K, Sato Y, Kashimoto S, Chiba K. Synthesis and structure-activity relationships of novel 7-substituted 1,4-dihydro-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids as antitumor agents. Part 2. J Med Chem. 2004;47(8):2097-109.
[2] Hoch U, Lynch J, Sato Y, Kashimoto S, Kajikawa F, Furutani Y, Silverman JA. Voreloxin, formerly SNS-595, has potent activity against a broad panel of cancer cell lines and in vivo tumor models. Cancer Chemother Pharmacol. 2009;64(1):53-65.
[3] Advani RH, Hurwitz HI, Gordon MS, Ebbinghaus SW, Mendelson DS, Wakelee HA, Hoch U, Silverman JA, Havrilla NA, Berman CJ, Fox JA, Allen RS, Adelman DC. Voreloxin, a first-in-class anticancer quinolone derivative, in relapsed/refractory solid tumors: a report on two dosing schedules. Clin Cancer Res. 2010;16(7):2167-75.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | SK-BR-3、ScaBER、PANC-1、KB、HCT116、SKOV3、GT3TKB、Hs746T、Calu-6、NCI-H460、PA-1、MES-SA、SBC-3、SBC-3/ETP和PC-14细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 0.04 ~ 1.155 μM；72小时 |
实验结果 | 在15种细胞系（包括4种耐药细胞系）中，Voreloxin具有广泛的抗增殖活性，其IC50值范围为0.04 ~ 1.155 μM。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 植入P388白血病细胞的小鼠 |
给药剂量 | 3.13、12.5或50 mg/kg；腹腔注射；植入后的第1天和第5天 |
实验结果 | 在植入P388白血病细胞的小鼠中，Voreloxin（50 mg/kg，腹腔注射）显示出有效的抗肿瘤活性。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Hoch U, Lynch J, Sato Y, Kashimoto S, Kajikawa F, Furutani Y, Silverman JA. Voreloxin, formerly SNS-595, has potent activity against a broad panel of cancer cell lines and in vivo tumor models. Cancer Chemother Pharmacol. 2009;64(1):53-65. [2]. Tsuzuki Y, Tomita K, Shibamori K, Sato Y, Kashimoto S, Chiba K. Synthesis and structure-activity relationships of novel 7-substituted 1,4-dihydro-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids as antitumor agents. Part 2. J Med Chem. 2004;47(8):2097-109. | |
| 描述 | Voreloxin是拓扑异构酶II的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | topoisomerase II | |||||
| IC50 | ||||||
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