CAS NO: | 849773-63-3 |
包装: | 5mg |
市场价: | 3760元 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Desiccate at 4°C |
M.Wt | 406.5 |
Cas No. | 849773-63-3 |
Formula | C20H26N2O5S |
Solubility | <40.65mg/ml in DMSO;<10.16mg/ml in ethanol |
Chemical Name | (R)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxy-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanamide |
Canonical SMILES | CC(C)[C@@H](N(OC(C)C)S(=O)(C1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)=O)C(NO)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
ARP101是MMP-2的选择性抑制剂,IC50值为0.81 nM。
在正常生理过程,如胚胎发育、生殖和组织重塑,以及疾病过程,如关节炎和癌转移中,MMP-2酶参与细胞外基质的降解[1]。
体外实验表明,ARP101可以抑制纤维肉瘤HT1080细胞的生长。ARP101对MMP-2的选择性大约是MMP-1的250倍,对MMP-9的选择性约是MMP-1的100倍[2]。ARP101对MMP-2的效能是compound a 和CGS 27023A的15.3和24.7倍,与抑制剂普啉司他(Prinomastat)和CGS27023A相比,ARP101对MMP-2 / MMP-1具有不同的选择性和效能[3]。
参考文献:
[1]. Page-McCaw A, Ewald AJ, Werb Z. Matrix metalloproteinases and the regulation of tissue remodelling. Nat Rev Mol Cell Biol, 2007, 8(3): 221-33.
[2]. Rossello A, Nuti E, Orlandini E, et al. New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem, 2004, 12(9): 2441-50.
[3]. Tuccinardi T, Martinelli A, Nuti E, et al. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)-3 methylbutanamides. Bioorg Med Chem, 2004, 14: 4260-4276.