CAS NO: | 423169-68-0 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Desiccate at 4°C |
M.Wt | 363.88 |
Cas No. | 423169-68-0 |
Formula | C20H25NO3·HCl |
Solubility | ≥36.4 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 3-[3-(4-benzylphenoxy)propyl-methylamino]propanoic acid;hydrochloride |
Canonical SMILES | CN(CCCOC1=CC=C(C=C1)CC2=CC=CC=C2)CCC(=O)O.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
SC-57461A是人重组LTB4的选择性抑制剂,IC50值为49 nM[1]。
LTB4又称白三烯B(4),在炎症中起重要作用,LTB4通过与特定细胞表面受体BLTR1和BLTR2相互作用发挥功能[2]。
SC-57461A是一种强效的LTB4抑制剂,比之前报道的LTA4抑制剂RP64966具有更有效的活性。在PMN细胞中,SC-57461A通过作用于LTB4-BLTR1的相互作用,抑制fMLP和PAF诱导的LT的合成[3]。
在禁食CD大鼠模型中,钙离子载体A23187诱导花生酸生成,口服SC-57461A显著抑制LTB4,ED50值为0.3-1.0 mg/kg。使用AA诱导的耳朵水肿模型中,口服剂量为0.8、4和20 mg/kg的SC-57461A明显抑制水肿[1]。
有研究表明,SC-57461A抑制LTB4A,针对环氧化物水解酶和氨肽酶的Ki值分别为23 nM和27 nM[1]。
参考文献:
[1]. Kachur, J.F., et al., Pharmacological characterization of SC-57461A (3-[methyl[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid HCl), a potent and selective inhibitor of leukotriene A(4) hydrolase II: in vivo studies. J Pharmacol Exp Ther, 2002. 300(2): p. 583-7.
[2]. Filgueiras, L.R., et al., Leukotriene B4-mediated sterile inflammation promotes susceptibility to sepsis in a mouse model of type 1 diabetes. Sci Signal, 2015. 8(361): p. ra10.
[3]. Grenier, S., et al., Arachidonic acid activates phospholipase D in human neutrophils; essential role of endogenous leukotriene B4 and inhibition by adenosine A2A receptor engagement. J Leukoc Biol, 2003. 73(4): p. 530-9.