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NCH 51
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NCH 51图片
CAS NO:848354-66-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at 4°C
M.Wt390.56
Cas No.848354-66-5
FormulaC20H26N2O2S2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥13.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥14.55 mg/mL in DMSO
Chemical NameS-[7-oxo-7-[(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)amino]heptyl] 2-methylpropanethioate
Canonical SMILESCC(C)C(=O)SCCCCCCC(=O)NC1=NC(=CS1)C2=CC=CC=C2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NCH 51是组蛋白去乙酰化酶的新型有效抑制剂[1]。

去乙酰化酶(HADC)可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基,使组蛋白更紧密地包裹住DNA,阻止转录。

在NCI-H460和MDA-MB-231细胞中,NCH-51抑制细胞生长,EC50值分别为2.1和4.4 μM,此外,它可以抑制各种癌细胞系的增殖,EC50值范围为1.1-9.5 μM[1,2]。在HCT 116细胞中,NCH-51以剂量依赖性方式增加乙酰化组蛋白H4和p21WAF1/CIP1的水平[2]。在一系列淋巴癌细胞系中,NCH-51诱导细胞凋亡。在U266细胞中,NCH-51活化caspase-3、-8和-9。另外,NCH-51增加p21表达,降低抗凋亡分子的表达,如survivin、bcl-w 和c-FLIP。在蛋白水平上,NCH-51增加过氧化物酶1 和2、谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione S-transferase)和活性氧(ROS)的水平[3]。在HIV-1潜伏感染的细胞中,NCH 51增加组蛋白超乙酰化,减少HDAC1占用,在HIV-1启动子上募集正向转录因子,增加HIV-1的表达[4]。

参考文献:
[1].  Suzuki T, Hisakawa S, Itoh Y, et al. Identification of a potent and stable antiproliferative agent by the prodrug formation of a thiolate histone deacetylase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(6): 1558-1561.
[2].  Suzuki T, Nagano Y, Kouketsu A, et al. Novel inhibitors of human histone deacetylases: design, synthesis, enzyme inhibition, and cancer cell growth inhibition of SAHA-based non-hydroxamates. J Med Chem, 2005, 48(4): 1019-1032.
[3].  Sanda T, Okamoto T, Uchida Y, et al. Proteome analyses of the growth inhibitory effects of NCH-51, a novel histone deacetylase inhibitor, on lymphoid malignant cells. Leukemia, 2007, 21(11): 2344-2353.
[4].  Victoriano AF, Imai K, Togami H, et al. Novel histone deacetylase inhibitor NCH-51 activates latent HIV-1 gene expression. FEBS Lett, 2011, 585(7): 1103-1111.