| CAS NO: | 848354-66-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 390.56 |
| Cas No. | 848354-66-5 |
| Formula | C20H26N2O2S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥14.55 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | S-[7-oxo-7-[(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)amino]heptyl] 2-methylpropanethioate |
| Canonical SMILES | CC(C)C(=O)SCCCCCCC(=O)NC1=NC(=CS1)C2=CC=CC=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NCH 51是组蛋白去乙酰化酶的新型有效抑制剂[1]。
去乙酰化酶（HADC）可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基，使组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止转录。
在NCI-H460和MDA-MB-231细胞中，NCH-51抑制细胞生长，EC50值分别为2.1和4.4 μM，此外，它可以抑制各种癌细胞系的增殖，EC50值范围为1.1-9.5 μM[1,2]。在HCT 116细胞中，NCH-51以剂量依赖性方式增加乙酰化组蛋白H4和p21WAF1/CIP1的水平[2]。在一系列淋巴癌细胞系中，NCH-51诱导细胞凋亡。在U266细胞中，NCH-51活化caspase-3、-8和-9。另外，NCH-51增加p21表达，降低抗凋亡分子的表达，如survivin、bcl-w 和c-FLIP。在蛋白水平上，NCH-51增加过氧化物酶1 和2、谷胱甘肽-S-转移酶（glutathione S-transferase）和活性氧（ROS）的水平[3]。在HIV-1潜伏感染的细胞中，NCH 51增加组蛋白超乙酰化，减少HDAC1占用，在HIV-1启动子上募集正向转录因子，增加HIV-1的表达[4]。
参考文献：
[1]. Suzuki T, Hisakawa S, Itoh Y, et al. Identification of a potent and stable antiproliferative agent by the prodrug formation of a thiolate histone deacetylase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(6): 1558-1561.
[2]. Suzuki T, Nagano Y, Kouketsu A, et al. Novel inhibitors of human histone deacetylases: design, synthesis, enzyme inhibition, and cancer cell growth inhibition of SAHA-based non-hydroxamates. J Med Chem, 2005, 48(4): 1019-1032.
[3]. Sanda T, Okamoto T, Uchida Y, et al. Proteome analyses of the growth inhibitory effects of NCH-51, a novel histone deacetylase inhibitor, on lymphoid malignant cells. Leukemia, 2007, 21(11): 2344-2353.
[4]. Victoriano AF, Imai K, Togami H, et al. Novel histone deacetylase inhibitor NCH-51 activates latent HIV-1 gene expression. FEBS Lett, 2011, 585(7): 1103-1111.
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