CAS NO: | 956154-63-5 |
包装: | 10mg |
市场价: | 4520元 |
Physical Appearance | White Oily foam |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 480.7 |
Cas No. | 956154-63-5 |
Formula | C26H44N2O4S |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | S-((S)-7-((3R,5R,7R)-adamantan-1-ylamino)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)-7-oxoheptyl) 2-methylpropanethioate |
Canonical SMILES | CC(C(SCCCCC[C@H](NC(OC(C)(C)C)=O)C(NC1(C[C@H](C2)C3)C[C@H]3C[C@H]2C1)=O)=O)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
TCS HDAC6 20b是组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)的有效选择性抑制剂[1]。
去乙酰化酶(HADC)可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸氨基酸上的乙酰基,使组蛋白更紧密地包裹住DNA,阻止转录。HADC6的突变与阿尔茨海默病相关。
在HCT116细胞中,TCS HDAC6 20b以剂量依赖性方式增加ɑ微管蛋白的乙酰化,而乙酰化组蛋白H4没有明显增加,这表明,TCS HDAC6 20b选择性抑制HDAC6[1]。使用剂量为5 μM的TCS HDAC6 20b和剂量为0.03 μM紫杉醇(PTX)处理人结肠癌HCT116细胞,抑制了约50%的细胞生长,这表明,TCS HDAC6 20b可以与PTX一起使用,作为潜在的抗癌药物。在雌激素受体ɑ(ERɑ)阳性乳腺癌MCF-7细胞中,使用1 nM 的17β雌二醇(E2),细胞的生长提高40%,TCS HDAC6 20b显著阻断这个过程[2]。
参考文献:
[1]. Suzuki T, Kouketsu A, Itoh Y, et al. Highly potent and selective histone deacetylase 6 inhibitors designed based on a small-molecular substrate. J Med Chem, 2006, 49(16): 4809-4812.
[2]. Itoh Y, Suzuki T, Kouketsu A, et al. Design, synthesis, structure--selectivity relationship, and effect on human cancer cells of a novel series of histone deacetylase 6-selective inhibitors. J Med Chem, 2007, 50(22): 5425-5438.