CAS NO: | 23214-92-8 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Powder: Store at RT; Solution: Store at -20°C |
M.Wt | 543.52 |
Cas No. | 23214-92-8 |
Formula | C27H29NO11 |
Synonyms | Adriamycin, Doxil, Adriablastin, Doxorubicinum, Myocet |
Solubility | ≥27.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥24.8 mg/mL in H2O with ultrasonic |
Chemical Name | (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione |
Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Doxorubicin(多柔比星)是从细菌培养物中分离的半合成抗癌剂[1],是一种蒽环类抗生素,被广泛用于血液癌症、实体瘤和肉瘤。
Doxorubicin插入DNA双链中,抑制DNA拓扑异构酶II的运动,停止复制过程[2]。Doxorubicin也诱导组蛋白从开放的染色质中驱逐,引起DNA损伤和表观遗传失调[3]。
Doxorubicin通过静脉给药。将近75%的doxorubicin及其代谢物与血浆蛋白结合。Doxorubicin不能穿过血脑屏障。50%的药物主要通过胆汁排泄从身体中消除,剩下的药物经过单电子还原、二电子还原和去糖苷化,其主要代谢物是一种有效的膜离子泵抑制剂,与心肌病相关[4]。
参考文献:
[1]Brayfield, A, ed. (2013). Doxorubicin. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Retrieved 15 April 2014.
[2]Pommier Y. , et al. (2010). DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs. Chemistry & Biology 17 (5): 421–433.
[3]Pang, B. , et al. (2013). Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin. Nature Communications 4 (5): 1908
[4]Boucek RJ. , et al. (1987). The major metabolite of doxorubicin is a potent inhibitor of membrane-associated ion pumps. A correlative study of cardiac muscle with isolated membrane fractions. J of Biol Chem 262: 15851-15856.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | MDA-MB-231细胞 |
制备方法 | 可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 20 nM;72小时 |
实验结果 | 在MDA-MB-231细胞中,SH003 (120 μg/mL) 和Doxorubicin (20 nM) 联合使用具有协同作用。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | 皮下注射MB231细胞的雌性无胸腺裸鼠 |
给药剂量 | 3 mg/kg/day;瘤内给药 |
实验结果 | Doxorubicin与腺病毒MnSOD (AdMnSOD) 以及1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 (BCNU) 联合用药有效降低MB231肿瘤体积并延长小鼠生存期。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Woo SM, Kim AJ, Choi YK, Shin YC, Cho SG, Ko SG. Synergistic Effect of SH003 and Doxorubicin in Triple-negative Breast Cancer. Phytother Res. 2016 Aug 1. [2]. Sun W, Kalen AL, Smith BJ, Cullen JJ, Oberley LW. Enhancing the antitumor activity of adriamycin and ionizing radiation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4294-300. |
描述 | Doxorubicin(Adriamycin)是一种抗生素,DNA拓扑异构酶II的抑制剂,DNA损伤和细胞凋亡的诱导剂。 | |||||
靶点 | Autophagy | |||||
IC50 |