PHA-665752

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PHA-665752

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

477575-56-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	641.61
Cas No.	477575-56-7
Formula	C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S
Solubility	insoluble in H2O; ≥3.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥32.1 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
Canonical SMILES	CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCCC2CN3CCCC3)C)C=C4C5=C(C=CC(=C5)S(=O)(=O)CC6=C(C=CC=C6Cl)Cl)NC4=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PHA-665752是ATP竞争性、有效的、特定的c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂，Ki值4 nM，IC50值9 nM。PHA-665752对c-Met的选择性是丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶的50多倍[1]。

已证实PHA-665752能抑制肝细胞生长因子(HGF)和c-Met调节的胰脏癌细胞BxPC-3、胃癌细胞GTL-16和肺癌细胞NCI-H441的细胞增殖、运动性、入侵和形态学。此外，PHA-665752抑制HGF引起的c-Met下游介质的磷酸化[1]。

在体内，PHA-665752在移植了无胸腺的小鼠S114和GTL-16中抑制c-Met磷酸化及肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1]. Christensen JG1, Schreck R, Burrows J, Kuruganti P, Chan E, Le P, Chen J, Wang X, Ruslim L, Blake R, Lipson KE, Ramphal J, Do S, Cui JJ,Cherrington JM, Mendel DB. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7345-55.

生物活性

描述	PHA-665752是c-Met的ATP竞争性、有效的、选择性抑制剂（IC50值9 nM），对c-Met的选择性是RTKs或STKs的50多倍。
靶点	c-Met
IC50	9 nM