Celecoxib

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Celecoxib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

169590-42-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	381.37
Cas No.	169590-42-5
Formula	C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.8 mg/mL in EtOH; ≥19.07 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Celecoxib是COX-2的一个高度选择性抑制剂，IC50值为40 nM[1]。

在体外，Celecoxib不仅减少了PGE2的产生，而且抑制了PGE2对下游的影响。Celecoxib阻止了伤口愈合处和transwell分析中通过PGE2增加的A549细胞的迁移和入侵。此外，Celecoxib减少了通过PGE2增加的MMP9 mRNA的表达，增强了通过PGE2抑制的钙粘蛋白mRNA的表达[2]。

在体内，Celecoxib抑制A549细胞的转移的增加，显著降低小鼠单侧肺切除术中PGE2血浆水平的上升[2]。

参考文献：
[1] Penning TD1, Talley JJ, Bertenshaw SR, Carter JS, Collins PW, Docter S, Graneto MJ, Lee LF, Malecha JW, Miyashiro JM, Rogers RS, Rogier DJ, Yu SS,AndersonGD, Burton EG, Cogburn JN, Gregory SA, Koboldt CM, Perkins WE, Seibert K, Veenhuizen AW, Zhang YY, Isakson PC. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997 Apr 25;40(9):1347-65.
[2] Zhang S1, Da L1, Yang X1, Feng D1, Yin R1, Li M1, Zhang Z1, Jiang F2, Xu L3. Celecoxib potentially inhibits metastasis of lung cancer promoted by surgery in mice, via suppression of the PGE2-modulated β-catenin pathway. Toxicol Lett. 2014 Mar 3;225(2):201-7.

试验操作

激酶实验 [1]:
体外COX酶实验	将细胞与COX-1或COX-2杆状病毒温育3天，捣碎细胞，通过评估基于细胞匀浆的PG合成能力，测定昆虫细胞COX蛋白表达量。将含COX-1或COX-2的细胞匀浆与花生四烯酸 (10 μM) 混合。通过PG产量评估COX活性。在模拟感染的Sf9细胞中，检测不出COX活性。将Celecoxib与天然的1% CHAPS匀浆（2 ~ 10 μg蛋白）预温育10分钟，然后加入花生四烯酸。温育10分钟后，通过ELISA检测形成的PGE2。
细胞实验 [2]:
细胞系	A549细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于19.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 10 μM
实验结果	在A549细胞中，Celecoxib (≤ 10 μM) 和PGE2 (≤ 12.5 μM) 对细胞活力没有影响。然而，Celecoxib逆转PGE2 (10 μM) 诱导的A549细胞迁移和侵袭。
动物实验 [2]:
动物模型	接受单侧肺切除术的小鼠
给药剂量	100 mg/kg；口服给药；每日1次
实验结果	在接受单侧肺切除术的小鼠中，Celecoxib抑制A549细胞转移的增加。此外，Celecoxib同时还显著抑制PGE2血浆水平的增加。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Penning TD1, Talley JJ, Bertenshaw SR, Carter JS, Collins PW, Docter S, Graneto MJ, Lee LF, Malecha JW, Miyashiro JM, Rogers RS, Rogier DJ, Yu SS,AndersonGD, Burton EG, Cogburn JN, Gregory SA, Koboldt CM, Perkins WE, Seibert K, Veenhuizen AW, Zhang YY, Isakson PC. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997 Apr 25;40(9):1347-65. [2]. Zhang S1, Da L1, Yang X1, Feng D1, Yin R1, Li M1, Zhang Z1, Jiang F2, Xu L3. Celecoxib potentially inhibits metastasis of lung cancer promoted by surgery in mice, via suppression of the PGE2-modulated β-catenin pathway. Toxicol Lett. 2014 Mar 3;225(2):201-7.