| CAS NO: | 65678-07-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 305.17 |
| Cas No. | 65678-07-1 |
| Formula | C14H13BrN2O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.23 mg/mL in EtOH; ≥15.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AG1024是胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和胰岛素受体（IR）的抑制剂，特异性抑制IGF-1R和IR自磷酸化，IC50值分别为7 μM和57 μM[1]。
实验表明，AG1024抑制NIH-3T3小鼠成纤维细胞中IGF-1和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50值分别为0.4 μM和0.1 μM。此外，AG1024也抑制酪氨酸激酶作用于外源底物（TKA）的活性，IC50值分别为18 μM和80 μM[1]。
据报道，AG1024阻断受体酪氨酸激酶活性，以致阻断MAPK和Akt信号通路，抑制细胞生长。此外，研究表明，AG1024浓度依赖性地抑制MCF-7：PF细胞中的E2刺激[2]。
参考文献：
[1] Párrizas M1, Gazit A, Levitzki A, Wertheimer E, LeRoith D. Specific inhibition of insulin-like growth factor-1 and insulin receptor tyrosine kinase activity and biological function by tyrphostins. Endocrinology. 1997 Apr; 138(4):1427-33.
[2] Fan P1, Agboke FA1, McDaniel RE1, Sweeney EE1, Zou X1, Creswell K1, Jordan VC2. Inhibition of c-Src blocks oestrogen-induced apoptosis and restores oestrogen-stimulated growth in long-term oestrogen-deprived breast cancer cells. Eur J Cancer. 2014 Jan; 50(2):457-68.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | MCF-7 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 10 nM，抑制细胞增殖的时间为5天，诱导凋亡的时间为48小时 |
实验结果 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG1024以时间依赖性方式显著降低细胞增殖，它还有效地诱导细胞凋亡，凋亡细胞占20.1％。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 植入Baf3-p210细胞的雌性裸鼠 |
剂量 | 腹腔注射，30 μg溶于100 μl，每天一次，为期10天 |
实验结果 | 在注射表达Bcr-Abl的Ba/F3-p210细胞后，使用PBS 0.1 ml注射裸鼠6天作为对照组，使用酪氨酸磷酸化抑制剂AG1024 30 μg/100 μl注射裸鼠作为实验组，1 μl含有980 μM酪氨酸磷酸化抑制剂AG1024。当用酪氨酸磷酸化抑制剂AG1024处理小鼠时，Ba/F3-p210异种移植物的生长显著延迟。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Wen B, Deutsch E, Marangoni E, et al. Tyrphostin AG 1024 modulates radiosensitivity in human breast cancer cells. British journal of cancer, 2001, 85(12): 2017. [2] Deutsch E, Maggiorella L, Wen B, et al. Tyrosine kinase inhibitor AG1024 exerts antileukaemic effects on STI571-resistant Bcr-Abl expressing cells and decreases AKT phosphorylation. British journal of cancer, 2004, 91(9): 1735-1741. | |
| 描述 | AG-1024是IGF-1R的选择性抑制剂，其IC50值为7 μM。 | |||||
| 靶点 | IGF-1R | |||||
| IC50 | 7 μM | |||||
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