| CAS NO: | 957217-65-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 431.39 |
| Cas No. | 957217-65-1 |
| Formula | C17H16F3N3O5S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.4 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥3.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-(3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one |
| Canonical SMILES | CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=CC(=CC(=C4S3)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MIC：结核分枝杆菌H37Rv为1 ng/ml (2.3 nM)，耻垢分枝杆菌的为4 ng/ml (9.2 nM)。
由于贫困、艾滋病毒/艾滋病流行以及结核分枝杆菌多药和广泛耐药株的出现，结核病（TB）持续造成人的生命丧失。BTZ043是最有前途的候选者，被纳入联合治疗方法，用于治疗药物敏感和广泛耐药结核病。
体外实验：在结核分枝杆菌中，包括广泛耐药性和多耐药株的所有临床分离株，BTZ043显示相似的活性，这表明它靶向先前未知的生物功能。体外作用72小时后，BTZ043具有超过1000倍的杀菌和减少细菌活力的作用，与INH杀菌作用相当[1]。
在体实验：在慢性结核病BALB/c小鼠模型中，低剂量喷雾感染4周后，对BTZ043的体内效力进行评价。在使用浓度下，为期四周的BTZ043治疗将肺和脾脏中细菌负荷分别减少1和2 logs。另外有研究表明BTZ的功效是时间依赖性的，而不是剂量依赖性的[1]。
临床试验：到目前为止，BTZ043仍处于临床前开发阶段。
参考文献：
[1] Makarov V, Manina G, Mikusova K, et al. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 2009 May 8;324(5928):801-4.
| Description | BTZ043 Racemate是十异戊二烯磷酰基-β-D-核糖2'-差向异构酶（DprE1）的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | DprE1 | |||||
| IC50 | ||||||
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