化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 481.01 |
Cas No. | 1214265-57-2 |
Formula | C24H25ClN6OS |
Solubility | ≥24.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | N-[3-[5-chloro-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide |
Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
WZ8040是一种新型的、不可逆的突变体选择性EGFR激酶抑制剂,特异性地抑制EGFR T790M的磷酸化。
WZ8040抑制含有EGFRT790M的细胞系的生长,同时抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞EGFR的磷酸化。WZ8040是通过化合物筛选得到的,与临床期抑制剂,如HKI-272相比,WZ8040对PC9GR细胞的IC50低300倍[1]。
参考文献:
[1] Zhou W1,Ercan D,Chen L,Yun CH,Li D,Capelletti M,Cortot AB,Chirieac L,Iacob RE,Padera R,Engen JR,Wong KK,Eck MJ,Gray NS,Jnne PA. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature.2009 Dec 24;462(7276):1070-4. doi: 10.1038/nature08622.
生物活性
Description | WZ8040 is an irreversible inhibitor of EGFR T790M with IC50 value of<10nM. |
Targets | EGFR T790M | | | | | |
IC50 | <10nM | | | | | |