AZD6482

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AZD6482

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1173900-33-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	408.45
Cas No.	1173900-33-8
Formula	C₂₂H₂₄N₄O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-[[(1R)-1-(7-methyl-2-morpholin-4-yl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethyl]amino]benzoic acid
Canonical SMILES	CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3C(=O)O)N4CCOCC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AZD6428是PI3Kβ的有效选择性和ATP竞争性抑制剂，对PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和PI3Kα的IC50分别为0.69、13.6、47.8和136 nM。

PI3K（磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶）家族参与多种细胞功能，如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输，并且参与癌症过程，在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。

在体外，AZD6482抑制胰岛素活化的人脂肪细胞的葡萄糖摄取，IC50为4.4 μM。在狗中，给予AZD6482治疗，产生抗血栓效应，没有增加出血或失血。在健康的志愿者中，AZD6482输液三小时显示出良好的耐受性。根据稳态模型分析指数，最高血药浓度5.3 μM上升将近10-20％[1]。

参考文献：
Nylander S, Kull B, Bjrkman JA et al. Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	原代人胰岛素敏感性脂肪细胞
溶解方法	该化合物在DMSO里面的溶解度>20.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0.4-1 μM
应用	AZD6482是阻止酶与ATP相互作用的PI3Kβ（磷酸肌醇3-激酶）的新型亚型选择性抑制剂。AZD6482浓度依赖性地抑制人脂肪细胞中胰岛素诱导的葡萄糖摄取。总之，AZD6482能抑制低浓度激动剂诱导的血小板聚集。
动物实验[2]:
动物模型	Folts狗模型
剂量	静脉注射超过30分钟（推注0.03-1.3μgkg-1）和（输注0.005-0.24μgkg min-1）
应用	在Folts狗中，AZD6482在狗体内诱导浓度依赖性抗血栓形成作用[消除CFRs（循环流减少）]。AZD6482能使剪切诱导的原发性血小板聚集完整，但抑制继发性血小板聚集，产生完全的抗血栓形成作用，而且不会明显损害止血，因为在血浆暴露时没有观察到出血时间或失血的增加，已经达到完全的抗血栓效果。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Nylander S, Kull B, Bjrkman JA ., et al.Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36.

生物活性

Description	AZD6482是PI3Kβ的抑制剂，IC50值为10 nM。
靶点	PI3Kβ	PI3Kδ	DNA-PK	PI3Kα	PI3Kγ
IC50	10 nM	80 nM	420 nM	870 nM	1090 nM