BIX 02189

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BIX 02189

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1094614-85-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	440.54
Cas No.	1094614-85-3
Formula	C₂₇H₂₈N₄O₂
Solubility	≥22.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(3Z)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
Canonical SMILES	CN(C)CC1=CC(=CC=C1)NC(=C2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)N(C)C)NC2=O)C4=CC=CC=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50值为1.5 nM[1]。

BIX 02189属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列。BIX 02189选择性地抑制MEK5的催化活性，而不抑制其它密切相关的激酶，如MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX 02189也抑制ERK5，IC50值为59 nM。在HeLa细胞中，BIX 02189抑制ERK5，而非ERK1/2的磷酸化。此外，在HeLa和HEK293细胞中，BIX 02189阻止下游底物MEF2C的转录。而且，在三维淋巴管出芽实验中，BIX 02189导致淋巴管出芽的抑制，其最低有效浓度为1 μM[1，2]。

参考文献：
1. Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125.
2. Schulz M M P, Reisen F, Zgraggen S, et al. Phenotype-based high-content chemical library screening identifies statins as inhibitors of in vivo lymphangiogenesis. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(40): E2665-E2674.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	HeLa细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度大于22.1 mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1.5 h，10 μM
应用	BIX02189抑制MEK5和ERK5的催化活性，IC50分别为1.5 nM和59 nM。在HeLa细胞中，BIX02189以剂量依赖的方式抑制山梨醇激活的ERK5磷酸化。在HeLa和293T细胞中，BIX02189以剂量依赖的方式抑制MEF2诱导的荧光素酶基因表达。
动物实验[2]:
动物模型	SPF级C57BL/6小鼠
剂量	腹腔注射，10 mg/kg
应用	BIX02189显著抑制博来霉素处理小鼠的肺组织中胶原蛋白积累和纤维化的组织学变化。BIX02189也会改善博来霉素接种小鼠的存活率。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125. [2]. Kim S, Lim J H, Woo C H. ERK5 inhibition ameliorates pulmonary fibrosis via regulating Smad3 acetylation[J]. The American journal of pathology, 2013, 183(6): 1758-1768.

生物活性

描述	BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50值为1.5 nM。
靶点	MEK5	ERK5	TGFβR1
IC50	1.5 nM	59 nM	580 nM