化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 412.48 |
| Cas No. | 1094614-84-2 |
| Formula | C25H24N4O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (3E)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide |
| Canonical SMILES | CN(C)CC1=CC(=CC=C1)NC(=C2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)N)NC2=O)C4=CC=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
BIX02188是MEK5的选择性抑制剂，IC50值为4.3 nM。
BIX02188属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列，它选择性抑制MEK5的催化活性，但不作用于其他密切相关的激酶，如MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX02188也抑制ERK5，IC50值为810 nM。在HeLa细胞中，使用BIX02188处理，抑制ERK5的磷酸化，但对ERK1/2没有影响。除此之外，BIX02188阻止HeLa和HEK293细胞中下游底物MEF2C的转录。对79种激酶进行测试，BIX02188对CSF1R、KIT和LCK激酶表现出一定程度的抑制，IC50值分别为280 nM、 550 nM和390 nM。
参考文献：
1. Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125.
生物活性
| Description | BIX02188是MEK5的选择性抑制剂，IC50值为4.3 nM。 |
| 靶点 | MEK5 | ERK5 | TGFβR1 | | | |
| IC50 | 4.3 nM | 810 nM | 1.8 μM | | | |
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