| CAS NO: | 1240299-33-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 519.56 |
| Cas No. | 1240299-33-5 |
| Formula | C25H32F3N7O2 |
| Solubility | ≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 1-[4-[2-[4-[1-[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]piperidin-4-yl]phenoxy]ethyl]piperazin-1-yl]ethanone |
| Canonical SMILES | CC(=O)N1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5C(F)(F)F)CC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZD3514是一个有效的口服雄激素受体（AR）抑制剂，Ki值为2.2 μM[1]。
AR属于类固醇激素受体家族，可作为配体依赖性的转录因子。AR信号参与抗雄激素治疗[2]。
在LNCaP和LAPC4前列腺癌细胞中，AZD3514以剂量依赖的方式抑制DHT驱动的LNCaP细胞增殖，并抑制配体驱动的AR调节基因PSA和TMPRSS2的表达。另外，AZD3514以剂量依赖的方式减少AR蛋白的表达[2]。
在患有前列腺癌的Copenhagen雄性大鼠中，口服给药AZD3514（50 mg/kg），每日一次，可抑制64％的肿瘤生长。另外，AZD3514减少核AR蛋白的表达。在Dunning R3327H肿瘤模型中，AZD3514的治疗显著降低肿瘤细胞核的AR染色，这是通过减少AR的合成速率引发的[2]。
参考文献：
[1]. Bradbury RH, Acton DG, Broadbent NL, et al. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer. Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(7): 1945-1948.
[2]. Loddick SA, Ross SJ, Thomason AG, et al. AZD3514: a small molecule that modulates androgen receptor signaling and function in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2013, 12(9): 1715-1727.
| Description | AZD3514 is a small-molecule downregulator of androgen receptor with Ki value of 2.2 μM. | |||||
| Targets | androgen receptor | |||||
| IC50 | 2.2 μM (Ki) | |||||
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