| CAS NO: | 196868-63-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 341.79 |
| Cas No. | 196868-63-0 |
| Formula | C18H16ClN3O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.1 mg/mL in DMSO; ≥2.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 1-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea |
| Canonical SMILES | CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PQ401是一种新型有效的IGF-IR抑制剂，IC50值为12 μM[1]。
在人MCF-7细胞中，PQ401抑制IGF-IR的自磷酸化，IC50值为12 μM，抑制分离的IGF-IR激酶结构域的自磷酸化，IC50值小于1 μM。此外，10 μM 的PQ401可抑制血清培养的乳腺癌细胞生长。PQ401可通过Akt抗凋亡途径，减少IGF-I介导的信号。15 μM的PQ401处理二十四小时可减少caspase介导的细胞凋亡[1]。在小三叉神经节神经元中，PQ401可阻断IGF-1诱导的A型K(+)电流（IA），其与电压依赖性失活的超极化位移有关[2]。
在体内，一周三次的PQ401治疗可降低植入小鼠的MCNeuA细胞的生长速率[1]。
参考文献：
[1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Zavodovskaya M, Campbell MJ, Lobo M, Robinson L, Schow S, Kerner JA, Goldfine ID, Youngren JF. Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86.
[2]. Wang H, Qin J, Gong S, Feng B, Zhang Y, Tao J. Insulin-like growth factor-1 receptor-mediated inhibition of A-type K(+) current induces sensory neuronal hyperexcitability through the phosphatidylinositol 3-kinase and extracellular signal-regulated kinase 1/2 pathways, independently of Akt. Endocrinology. 2014 Jan;155(1):168-79.
| Description | PQ 401是一种细胞渗透性的胰岛素样生长因子受体（IGF1R）抑制剂，IC50值为12 μM。 | |||||
| 靶点 | IGF1R | |||||
| IC50 | 12 μM | |||||
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