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ZCL278
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ZCL278图片
CAS NO:587841-73-4
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt584.89
Cas No.587841-73-4
FormulaC21H19BrClN5O4S2
Solubility≥29.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name2-(4-bromo-2-chlorophenoxy)-N-[[4-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfamoyl]phenyl]carbamothioyl]acetamide
Canonical SMILESCC1=CC(=NC(=N1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=S)NC(=O)COC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ZCL278是一种选择性的Cdc42抑制剂，Kd值为11.4 μM[1]。

细胞分裂调控蛋白42同源物（Cdc42）是一种小GTP酶，属于Rho家族，在调节多种细胞功能中起重要作用，包括细胞形态、细胞内吞作用、细胞迁移和细胞周期进程[2]。

ZCL278是一种有效的Cdc42抑制剂，与已报道的Cdc42抑制剂ML141具有不同的选择性。在人转移性前列腺癌PC-3细胞中，ZCL278对Rac/Cdc42的磷酸化和功能增加具有抑制作用。在皮层神经元，ZCL278以50 μM的剂量处理5或10分钟后抑制神经分枝数和生长锥运动。在Cdc42激活剂处理过的血清饥饿Swiss 3T3成纤维细胞中，ZCL278以50 μM的剂量处理1小时后显著减少GTP-Cdc42（接近80％），并扰乱活性Cdc42的核周分布[1]。在大鼠小脑颗粒神经元（CGNs）中，暴露于NaAsO2之前用ZCL278（20、50和100μM）预处理可剂量依赖性地增加细胞活力[3]。

参考文献：
[1].  Friesland, A., et al., Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(4): p. 1261-6.
[2].  Selamat, W., et al., The Cdc42 Effector Kinase PAK4 Localizes to Cell-Cell Junctions and Contributes to Establishing Cell Polarity. PLoS One, 2015. 10(6): p. e0129634.
[3].  Liu, X., et al., Neuroglobin Plays a Protective Role in Arsenite-Induced Cytotoxicity by Inhibition of Cdc42 and Rac1GTPases in Rat Cerebellar Granule Neurons. Cell Physiol Biochem, 2015. 36(4): p. 1613-1627.

试验操作

激酶实验 [1]:

p50RhoGAP/Cdc42GAP试验

采用p50RhoGAP/Cdc42GAP试验和吸光度检测法，测定无机磷酸盐产量，以评估GTP酶活性。将Cdc42与GTP或ZCL278预先混合，再将其加入反应缓冲液中，于37 °C孵育20分钟。再加入GAP，反应于37 °C继续孵育20分钟。加入CytoPhos试剂，将反应孵育10分钟，在650nm测定无机磷酸盐产量。

细胞实验 [1]:

细胞系

皮层神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

50 μM；5和10分钟或2、4、6、8和10分钟

实验结果

在经ZCL278治疗的神经元中，神经元分支随时间推移而显着受抑。此外，ZCL278显着抑制Cdc42介导的生长锥运动。

References:

[1]. Friesland, A., et al., Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(4): p. 1261-6.

生物活性

描述ZCL278是一种选择性的Cdc42 GTPase抑制剂，Kd值为11.4 μM。
靶点Cdc42 GTPase     
IC5011.4 μM(Kd)