化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 543.95 |
| Cas No. | 939791-41-0 |
| Formula | C21H21ClF3N7O3S |
| Synonyms | PF562271 HCl;PF 562271 HCl |
| Solubility | ≥26.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-methyl-N-(3-(((2-((2-oxoindolin-5-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)pyridin-2-yl)methanesulfonamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=C(C1)C=C(C=C2)NC3=NC=C(C(F)(F)F)C(NCC4=C(N(S(=O)(C)=O)C)N=CC=C4)=N3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PF-562271 是一种强效的、ATP竞争性的和可逆的局部粘着斑激酶(FAK)和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2 (Pyk2)抑制剂，半数最大抑制浓度（IC50）分别为1.5 nmol/L和14 nmol/L。FAK是一种参与多种细胞活动的非受体酪氨酸激酶，而Pyk2是一种含有48% 氨基酸同源性的FAK 同系物。据报道，作为用于癌症治疗的一种潜在的治疗剂，无论单一用药或是与其他治疗剂联合用药，PF-562271在异种移植和转基因小鼠模型中都有效抑制肿瘤的扩散，其中在带有肿瘤的小鼠中剂量依赖性地抑制FAK 磷酸化，半数最大有效浓度(EC50)为93 ng/mL。
参考文献：
[1]Stokes JB, Adair SJ, Slack-Davis JK, Walters DM, Tilghman RW, Hershey ED, Lowrey B, Thomas KS, Bouton AH, Hwang RF, Stelow EB, Parsons JT, Bauer TW. Inhibition of focal adhesion kinase by PF-562,271 inhibits the growth and metastasis of pancreatic cancer concomitant with altering the tumor microenvironment. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2135-45. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0261. Epub 2011 Sep 8.
[2]Roberts WG, Ung E, Whalen P, Cooper B, Hulford C, Autry C, Richter D, Emerson E, Lin J, Kath J, Coleman K, Yao L, Martinez-Alsina L, Lorenzen M, Berliner M, Luzzio M, Patel N, Schmitt E, LaGreca S, Jani J, Wessel M, Marr E, Griffor M, Vajdos F. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155.
生物活性
| Description | PF-562271 HCl，是PF-562271的盐酸盐，一种强效的、ATP竞争性的和可逆的FAK抑制剂，IC50值为1.5 nM，作用于Pyk2的效力比FAK弱约10倍，比对除某些CDKs以外的其他蛋白激酶的选择性高 100倍。 |
| 靶点 | FAK | Pyk2 | | | | |
| IC50 | 1.5 nM | 14 nM | | | | |
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