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AMG-458
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG-458图片
CAS NO:913376-83-7
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt539.58
Cas No.913376-83-7
FormulaC30H29N5O5
SynonymsAMG 458; AMG458
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide
Canonical SMILESCC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AMG-458是人和小鼠c-Met的有效选择性抑制剂,IC50值分别是1.2 nM和2.0 nM。

c-Met又称为肝细胞生长因子受体,是由肝细胞生长因子/分散因子(HGF/SF)激活的受体酪氨酸激酶。它是一种膜蛋白,在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。

最近的研究表明,AMG-456对细胞放射增敏反应具有一定影响。结果表明,在c-Met表达较高的H441细胞中,AMG-458增强辐射敏感性,但对c-Met表达较低的A549没有作用[1]。

该物质被应用在动物模型中来研究c-Met在肿瘤发展中的作用。例如,在TPR-Met和U-87 MG肿瘤异种移植模型中,口服给药AMG-456,显著抑制肿瘤生长,但对体重没有任何不利的影响[2]。

参考文献:
1.  Li B, Torossian A, Sun Y, Du R, Dicker AP, Lu B. Higher levels of c-Met expression and phosphorylation identify cell lines with increased sensitivity to AMG-458, a novel selective c-Met inhibitor with radiosensitizing effects. Int J Radiat Oncol Biol Phys 2012,84:e525-531.
2.  Liu L, Siegmund A, Xi N, Kaplan-Lefko P, Rex K, Chen A, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-meth yl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem 2008,51:3688-3691.

生物活性

DescriptionAMG 458是c-Met的有效抑制剂,Ki值为1.2 nM。
靶点c-Met (H1094R)c-Met (V1092I)c-Met (Human)c-Met (Mouse)c-Met (D1228H) 
IC500.5 nM(Ki)1.1 nM(Ki)1.2 nM(Ki)2.0 nM(Ki)2.2 nM(Ki)