| CAS NO: | 913376-83-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 539.58 |
| Cas No. | 913376-83-7 |
| Formula | C30H29N5O5 |
| Synonyms | AMG 458; AMG458 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AMG-458是人和小鼠c-Met的有效选择性抑制剂，IC50值分别是1.2 nM和2.0 nM。
c-Met又称为肝细胞生长因子受体，是由肝细胞生长因子/分散因子（HGF/SF）激活的受体酪氨酸激酶。它是一种膜蛋白，在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。
最近的研究表明，AMG-456对细胞放射增敏反应具有一定影响。结果表明，在c-Met表达较高的H441细胞中，AMG-458增强辐射敏感性，但对c-Met表达较低的A549没有作用[1]。
该物质被应用在动物模型中来研究c-Met在肿瘤发展中的作用。例如，在TPR-Met和U-87 MG肿瘤异种移植模型中，口服给药AMG-456，显著抑制肿瘤生长，但对体重没有任何不利的影响[2]。
参考文献：
1. Li B, Torossian A, Sun Y, Du R, Dicker AP, Lu B. Higher levels of c-Met expression and phosphorylation identify cell lines with increased sensitivity to AMG-458, a novel selective c-Met inhibitor with radiosensitizing effects. Int J Radiat Oncol Biol Phys 2012,84:e525-531.
2. Liu L, Siegmund A, Xi N, Kaplan-Lefko P, Rex K, Chen A, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-meth yl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem 2008,51:3688-3691.
| Description | AMG 458是c-Met的有效抑制剂，Ki值为1.2 nM。 | |||||
| 靶点 | c-Met (H1094R) | c-Met (V1092I) | c-Met (Human) | c-Met (Mouse) | c-Met (D1228H) | |
| IC50 | 0.5 nM(Ki) | 1.1 nM(Ki) | 1.2 nM(Ki) | 2.0 nM(Ki) | 2.2 nM(Ki) | |
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