| CAS NO: | 1124329-14-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL Ethanol) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 452.55 |
| Cas No. | 1124329-14-1 |
| Formula | C24H32N6O3 |
| Synonyms | AZ 3146; AZ-3146 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.3 mg/mL in EtOH; ≥9.64 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one |
| Canonical SMILES | CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZ3146是一种强效的和选择性的单极纺锤体1（Mps1）激酶抑制剂，IC50值为35 nM。AZ3146通过干扰染色体排列以及重写纺锤体组装检查点。
MPS1蛋白激酶在有丝分裂的各个步骤中起到重要作用，包括染色体附着和在中心体的功能。此外，MPS1 蛋白激酶还参与发育调节以及有丝分裂后的多条信号途径。
在细胞培养物中，如果Mps1在进入有丝分裂之前受到AZ3146抑制，这种抑制作用使着丝点取消招募Mad1和Mad2。然而，如果细胞在进入有丝分裂之后用AZ3146处理，Mad1-C-Mad2 轴心复合体保持与着丝点结合，但是O-Mad2未被招募至轴心，AZ3146干扰染色体排列并重写纺锤体组装检查点。
关于体内AZ3146 给药的作用，将通过进行人或小鼠或其他动物模型中的研究提供证据。
参考文献：
1. Hewitt L, Tighe A, Santaguida S, et al. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex. The Journal of cell biology.2010;190(1):25-34.
| Description | AZ3146是一种选择性的Mps1抑制剂，IC50值约为35 nM。 | |||||
| 靶点 | Mps1 | |||||
| IC50 | ~35 nM | |||||
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