| CAS NO: | 1116235-97-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 532.57 |
| Cas No. | 1116235-97-2 |
| Formula | C27H29FN8O3 |
| Solubility | ≥26.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-5-methoxy-2,3-dihydroindol-6-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-6-fluoro-N-methylbenzamide |
| Canonical SMILES | CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GSK1838705A是小分子激酶抑制剂，能够抑制IGF-1R和胰岛素受体，其IC50分别为2.0和1.6 nM。
IGF-1R是一种跨膜受体，受胰岛素样生长因子1和相关激素IGF-2激活。IGF-1R在调节发育的过程中起重要作用。胰岛素受体也是一种跨膜受体，受胰岛素、IGF-1和IGF-2激活。此受体参与胰岛素信号通路，在调节葡萄糖体内平衡中发挥重要租用。
GSK1838705A 抑制源于血液恶性肿瘤的细胞系的体外扩增，包括大多数骨髓瘤和尤文氏肉瘤，并阻碍体内人肿瘤异种移植物的发展。尽管GSK1838705A抑制胰岛素受体，其在有效剂量下对葡萄糖体内稳态的影响微乎其微。GSK1838705A抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），而ALK迫使间变性大细胞淋巴瘤、一些神经母细胞瘤和一系列非小细胞肺癌的生长扭曲发展。
GSK1838705A抑制ALK，其IC50值为0.5 nM，同时也引起极限忍受剂量下体内ALK逃避肿瘤的完全复发。GSK1838705A作为一种有希望的抗肿瘤制剂有助于人类的发展。
参考文献：
[1]. Sabbatini P, et al. GSK1838705A inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor and anaplastic lymphoma kinase and shows antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2811-20.
| Description | GSK1838705A是IGF-1R、IR 和 ALK的高效抑制剂，其IC50分别为2.0 nM、1.6 nM和0.5 nM。 | |||||
| 靶点 | ALK | Insulin Receptor | IGF-1R | RSK1 | JNK3 | |
| IC50 | 0.5 nM | 1.6 nM | 2 nM | 1.6 μM | 2 μM | |
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