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Laquinimod(ABR-215062)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Laquinimod(ABR-215062)图片
CAS NO:248281-84-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt356.8
Cas No.248281-84-7
FormulaC19H17ClN2O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.25 mg/mL in DMSO; ≥3.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name5-chloro-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenylquinoline-3-carboxamide
Canonical SMILESCCN(C1=CC=CC=C1)C(=O)C2=C(C3=C(C=CC=C3Cl)N(C2=O)C)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

ABR-215062是一种口服的免疫调节剂。实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)是一种CNS炎性自身免疫疾病,可以在啮齿动物中引发,并成为研究多发性硬化(MS)的主要动物模型。

体外实验:ABR-215062能够完全抑制小鼠急性实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展[1]。

体内试验: ABR-215062能够以剂量依赖的方式抑制疾病,并比罗喹美克(利诺胺,一种免疫调节药)表现出更强的抑制效应。而且,ABR-215062能够抑制CD4+ T细胞和巨噬细胞的炎症进入中枢神经组织[2]。

临床试验:随机分组后,复发性MS的临床实验中,ABR-215062相比于对照组表现出对疾病活性的剂量反应效应,体现在降低的临床复发率、脑MRI活性病变的数量、疾病的维持以及脑萎缩[3]。

参考文献:
[1] Brunmark C, Runstrm A, Ohlsson L, Sparre B, Brodin T, Astrm M, Hedlund G.  The new orally active immunoregulator laquinimod (ABR-215062) effectively inhibits development and relapses of experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2002 Sep;130(1-2):163-72.
[2] Yang JS, Xu LY, Xiao BG, Hedlund G, Link H.  Laquinimod (ABR-215062) suppresses the development of experimental autoimmune encephalomyelitis, modulates the Th1/Th2 balance and induces the Th3 cytokine TGF-beta in Lewis rats. J Neuroimmunol. 2004 Nov;156(1-2):3-9.
[3] Haggiag S, Ruggieri S, Gasperini C.  Efficacy and safety of laquinimod in multiple sclerosis: current status. Ther Adv Neurol Disord. 2013 Nov;6(6):343-52.

生物活性

DescriptionLaquinimod是口服的基于喹啉酮的光谱免疫调节剂,具有抗炎活性。
靶点      
IC50