| CAS NO: | 1191252-49-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 545.18 |
| Cas No. | 1191252-49-9 |
| Formula | C22H15Br2N3O4 |
| Solubility | ≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.13 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | 3-(3,5-dibromo-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)-N-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3=NC(=C4C=C(C(=O)C(=C4)Br)Br)NO3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点： CFTR
IC50: 1.01 μM
IOWH-032是细胞外囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）有效的合成抑制剂，在基于T84和CHO-CFTR细胞的实验中，IC50值为1.01 μM[1]。CFTR氯离子通道是肠病原菌引起腹泻的主要驱动力，因此它是一种有吸引力的药物靶标。CFTR通过控制氯离子进出细胞，在跨上皮流体稳态中起重要作用，最终引起细胞内外的水分交换[1]。
体外实验：IOWH032抑制CFTR的活性，基于T84-CFTR细胞测定的IC50值为6.87 μM [1]。IOWH-032以浓度依赖性方式迅速阻断和加强hCFTR的活性，Kd值分别为6.1 nM和0.64 nM。然而，IOWH-032不能增强mCFTR的活性，阻断mCFTR的Kd值为42.9 μM[2]。
体内实验：在小鼠的闭环模型中，IOWH032显著抑制霍乱毒素（CTX）诱导的分泌。此外，在定制大鼠模型中，与对照组（霍乱毒素）相比，口服剂量为5 mg/kg的IOWH032将粪便产出指数减少70％[1]。
参考文献：
1. Doyle K, et al. Inhibitors Of The CFTR Chloride Ion Channel As Potential Treatment For Acute Secretory Diarrhea: Development Of 5-membered Heterocycles Suitable For Pre-clinical Evaluation.
1. de Hostos EL, Choy RK, Nguyen T. Developing novel antisecretory drugs to treat infectious diarrhea. Future Med Chem. 2011;3(10):1317-25.
2. Cui G, Khazanov N, Stauffer B, Infield DT, Imhoff BR, Senderowitz H, et al. Potentiators exert distinct effects on human, murine, and Xenopus CFTR. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2016:ajplung 00056 2016.
| Description | IOWH032 is a synthetic inhibitor of CFTR with an IC50 value of 1.01 μM in CHO-CFTR cell based assays. | |||||
| Targets | CFTR | |||||
| IC50 | 1.01 μM | |||||
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