| CAS NO: | 521937-07-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 217.22 |
| Cas No. | 521937-07-5 |
| Formula | C12H11NO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥4.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥5.55 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one |
| Canonical SMILES | C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CAMKIIα及Akt 的IC50值分别为0.182、0.280、0.227、>10、15.3、20.3、40.5及>50 μM。
CID755673，即苯并二氮杂卓环己醇酮，是第一个鉴定的细胞活性小分子PKD拮抗剂。它抑制PKD1活性，IC50值为182 nM，与对AKT、PLK1、CAK、CAMKIIα、PKD2及PKD3相比，对PKD1具有最高选择性。此外，它的酶抑制作用不与ATP竞争[1]。
体外实验：在基于细胞的试验中，CID755673剂量依赖性地抑制LNCaP细胞中内源性佛波酯诱发的PKD1活化。经报道，它也逆转PKD1的生物学效应，包括IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥、水泡性口炎、病毒糖蛋白从高尔基体到质膜的运输以及ilimaquinone诱导的高尔基体碎片化。此外，CID755673抑制前列腺癌细胞增殖、细胞迁移及侵袭[1]。
体内实验：发展急性胰腺炎的实验模型，以研究CID755673对体内急性胰腺炎的影响。结果表明，该化合物抑制PKD1/2，因此可显著抵消胰腺炎的坏死和严重程度[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Sharlow ER, Giridhar KV, LaValle CR, Chen J, Leimgruber S, Barrett R, Altamirano KB, Wipf P, Lazo JS and Wang QJ. Potent and selective disruption of protein kinase D functionality by a benzoxoloazepinolone. J Biol Chem. 2008 Nov. 283(48): 3351246.
[2]Yuan JZ, Liu YN, Tan TY, Guha S, Gukovsky I, Gukovskaya A and Pandol SJ. Protein kinase D regulates cell death pathways in experimental pancreatitis. Front Physiol. 2012 Mar. 3: DOI: 10.3389/fphys.2012.00060.
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