| CAS NO: | 1062243-51-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 543.61 |
| Cas No. | 1062243-51-9 |
| Formula | C27H35F2N7O3 |
| Solubility | ≥27.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.75 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
| Canonical SMILES | CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(CC(C(=O)N4C)(F)F)C5CCCC5)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ro3280是PLK1的选择性抑制剂，其IC50值为3 nM[1]。
Polo样激酶1（PLK1）是一种酶，在调控细胞周期中起着重要作用，早期触发G2向M期过渡。实验表明，PLK1在多种癌细胞中过表达，因而有望作为抗癌药物的靶点[2]。
在多种急性白血病细胞系中，Ro3280抑制U937、HL-60、NB4、K562、MV4-11和CCRF，相应IC50值分别为186 nM、175 nM、74 nM、797 nM、120 nM和162 nM。值得注意的是，与AML细胞（IC50值范围为52.80 ~ 147.50 nM）相比，ALL细胞（IC50值范围为35.49 ~ 110.76 nM）对Ro3280更为敏感。此外，Ro3280治疗降低细胞活力、诱导细胞凋亡以及扰乱细胞周期[3]。在H82（肺癌）、HT-29（结肠癌）、MDA-MB-468（乳腺癌）、PC3（前列腺癌）和A375（皮肤癌）中，Ro3280治疗抑制PLK1，相应IC50值为5 nM、10 nM、19 nM、12 nM和70 nM[1]。
在HT-29细胞皮下异种移植裸鼠模型中，给予40 mg/kg的Ro3280，一周一次，可以显著消退78%的肿瘤，而在更高的药物剂量以及给药频率下，Ro3280可以完全消退肿瘤[1]。
参考文献：
[1]. Chen, S., et al., Identification of novel, potent and selective inhibitors of Polo-like kinase 1. Bioorg Med Chem Lett, 2012. 22(2): p. 1247-50.
[2]. Czaplinski, S., et al., Polo-like kinase 1 inhibition sensitizes neuroblastoma cells for vinca alkaloid-induced apoptosis. Oncotarget, 2015.
[3]. Wang, N.N., et al., Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells. Int J Mol Sci, 2015. 16(1): p. 1266-92.
| Description | Ro3280是一种有效的Polo样激酶1（PLK1）高选择性抑制剂，其IC50值为3 nM。 | |||||
| 靶点 | PLK1 | |||||
| IC50 | 3?nM | |||||
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