| CAS NO: | 486424-20-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 453.52 |
| Cas No. | 486424-20-8 |
| Formula | C21H23N7O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.35 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | NC1=C(C(NC2=CC=CN=C2)=O)N=C(C3=CC=C(S(=O)(N4CCN(C)CC4)=O)C=C3)C=N1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZD2858是一种GSK-3选择性抑制剂,IC50值为68 nM.
糖原合酶激酶3β(GSK-3β)在典型的Wnt通路中扮演重要角色,且参与多个生物学过程[1].
在人类成骨细胞中,AZD2858可短暂提高β连环蛋白水平[1].hADSC与AZD2858孵育可显著提高成骨矿化作用.这表明抑制GSK-3可提高hADSC的成骨分化[2].
大鼠口服AZD2858疗法两周后可以剂量依赖的方式增加骨小梁量.在皮质位点也有显著效果.在生物力学测试中,脊椎抗压强度和股骨骨干力量均有提高.此外,骨形成指数有显著提高,骨形成及骨吸收的血清标记均有增加[1].另外,AZD2858可驱动间充质细胞转变为成骨细胞,使得在不稳定骨折环境中发生直接骨修复[3].
参考文献：
[1]. Marsell R, Sisask G, Nilsson Y, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone, 2012, 50(3): 619-627.
[2]. Gilmour PS, O'Shea PJ, Fagura M, et al. Human stem cell osteoblastogenesis mediated by novel glycogen synthase kinase 3 inhibitors induces bone formation and a unique bone turnover biomarker profile in rats. Toxicol Appl Pharmacol, 2013, 272(2): 399-407.
[3]. Sisask G, Marsell R, Sundgren-Andersson A, et al. Rats treated with AZD2858, a GSK3 inhibitor, heal fractures rapidly without endochondral bone formation. Bone, 2013, 54(1): 126-132.
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