化学性质
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 549.02 |
| Cas No. | 913358-93-7 |
| Formula | C29H32ClF3N2O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.23 mg/mL in EtOH; ≥31.85 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (R,Z)-2-((R)-6,7-dimethoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetimidic acid hydrochloride |
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/[C@@](N1CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2[C@@]1([H])CCC3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)([H])C4=CC=CC=C4.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Almorexant是Orexin 1受体(OX1R)和Orexin 2受体(OX2R)的拮抗剂,Kd值分别为1.3 nM和0.17 nM[1].
Almorexant是OX双拮抗剂.它能抑制orexin-A 与OX1R和OX2R的结合,IC50值分别为6.6 nM和3.4 nM.在磷酸肌醇试验中,Almorexant作为hOX1R的竞争性拮抗剂而不是hOX2R的非竞争性样拮抗剂起作用.除此之外,在C57BL／6小鼠中,almorexant可阻止ICV orexin引起的自发活动加强.此外,almorexant对多个物种包括人类的睡眠产生影响.在正常C57BL／6小鼠中,almorexant剂量依赖性地缩短清醒时间,增加NREM和REM睡眠时间.Almorexan对睡眠的影响是由OX2Rs介导的,因为almorexant对缺失OX1R和OX2R的小鼠无影响,但对只缺失OX1R的小鼠有影响[1,2].
参考文献：
[1] Malherbe P, Borroni E, Pinard E, Wettstein JG, Knoflach F. Biochemical and electrophysiological characterization of almorexant, a dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist: comparison with selective OX1 and OX2 antagonists. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):618-31.
[2] Mang GM1, Dürst T, Bürki H, Imobersteg S, Abramowski D, Schuepbach E, Hoyer D, Fendt M, Gee CE. The dual orexin receptor antagonist almorexant induces sleep and decreases orexin-induced locomotion by blocking orexin 2 receptors. Sleep. 2012 Dec 1;35(12):1625-35.
生物活性
| Description | Almorexant HCl是一种口服活性的orexin受体双重抑制剂,对OX1和OX2的IC50值分别为6.6 nM和3.4 nM. |
| 靶点 | OX2 | OX1 | | | | |
| IC50 | 3.4 nM | 6.6 nM | | | | |
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