| CAS NO: | 936563-87-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 440.5 |
| Cas No. | 936563-87-0 |
| Formula | C25H24N6O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one |
| Canonical SMILES | C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=NC=N3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PCI-32765是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTK),IC50值为0.5 nM[1] .
PCI-32765是共价结合和不可逆的BTK抑制剂,结合到 ATP结合域的Cys-481上.在细胞实验中,PCI-32765抑制B细胞BTK的磷酸化作用(IC50值为11 nM),以及下游底物磷酸肌醇磷脂酶Cγ(PLC γ)和ERK的磷酸化作用.PCI-32765对B细胞淋巴瘤具有体内活性.在CLL细胞中,PCI-32765通过抑制BCR依赖的UDP葡萄糖神经酰胺糖基转移酶的表达从而诱导细胞凋亡[1].
PCI-32765在体内口服有效.它诱导CLL患者第一周治疗期间淋巴细胞增多.PCI-32765对自身免疫性疾病也有效.在MRL-Fas狼疮模型中,PCI-32765抑制胶原诱导的关节炎以及自身抗体的产生和肾脏疾病的发展.PCI-32765也减少FCγRIII诱导的促炎性细胞因子生成[1].
参考文献：
[1] Burger JA, Buggy JJ. Bruton tyrosine kinase inhibitor ibrutinib (PCI-32765). Leuk Lymphoma. 2013 Nov;54(11):2385-91.
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