MG 149

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MG 149

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1243583-85-8

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at RT
M.Wt	340.46
Cas No.	1243583-85-8
Formula	C₂₂H₂₈O₃
Solubility	≥114 mg/mL in DMSO; ≥30.5 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid
Canonical SMILES	CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

MG 149是组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,对Tip60和MOF的IC50值分别为74 μM和47 μM[1].

MG 149是漆树酸衍生物.MG 149对HATs的MYST类型具有选择性抑制作用:对Tip60和MOF的IC50值分别为74 μM和47 μM.对接研究表明,MG 149对Tip60的抑制作用与Tip60的Ac-CoA结合口袋的Ac-CoA竞争.采用生物素标记的组蛋白H3或组蛋白H4肽为底物,MG 149也抑制HeLa细胞的核提取物中HAT的活性.与组蛋白H4相比,对组蛋白H3活性更强.另外,DNA微阵列表明,MG149抑制p53和NF-κB信号通路以及非常有限的其他信号通路[1,2].

参考文献：
[1] Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.
[2] Dekker FJ, van den Bosch T, Martin NI. Small molecule inhibitors of histone acetyltransferases and deacetylases are potential drugs for inflammatory diseases. Drug Discov Today. 2014 May;19(5):654-60.

试验操作

激酶实验 [1]:
结合实验	放射性同位素标记的乙酰转移酶测定在30℃反应体积为30μL下进行。反应缓冲液含有pH 8.0的50 mM HEPES、0.1 mM EDTA、50 μg/mL BSA、1mM二硫苏糖醇、0.1％Triton-X100和2％DMSO。 14C标记的Ac-CoA被用作乙酰供体。将含有组蛋白H4（即H4-20）的N-末端20-氨基酸序列的肽用作p300和Tip60的底物，并且含有组蛋白H3的N-末端20-氨基酸序列的肽（即H3-20）作为PCAF的底物。加入其他组分（Ac-CoA、肽底物和抑制剂）后，在30℃平衡5分钟，用HAT酶引发HAT反应。反应后，将混合物加载到Waterman P81滤纸上，然后用50 mM碳酸氢钠（pH9.0）洗涤三次。将纸风干，通过液体闪烁计数量化掺入到肽底物中的放射性量。
细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa 细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
应用	使用生物素化组蛋白H3或组蛋白H4肽作为底物，MG 149抑制来自HeLa细胞的核提取物中HAT的活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.