化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 519.61 |
| Cas No. | 1144068-46-1 |
| Formula | C27H33N7O4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥13 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[4-[1-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-methylurea |
| Canonical SMILES | CNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCC5(CC4)OCCO5)C(=N2)N6CC7CCC(C6)O7 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
WYE-125132(WYE-132)是一种高效的ATP竞争性mTOR特异性抑制剂,IC50值为0.19±0.07 nmol/L,选择性是PI3Ks的5000多倍[1].
在免疫复合物试验中,WYE-125132(WYE-132)可抑制mTORC1依赖性的S6K(T389)磷酸化和mTORC2依赖性的AKT(S473)磷酸化.此外,在胰岛素样生长因子I(IGF-I)诱导的Rat1\PIK3CA突变的MDA361或PTEN缺失的U87MG细胞中,WYE-125132 (WYE-132)可剂量依赖地抑制P-S6K(T389)和P-AKT(S473),EC50为低纳摩尔级别.除此之外,WYE-125132 (WYE-132)是MDA361\PC3MM2\U87MG\A549和HCT116细胞系的有效抗增殖制剂.另外,WYE-125132 (WYE-132)在MDA361和HEK293细胞系中拥有更强的抑制蛋白合成和细胞大小的能力[1].
参考文献：
[1] Yu K1, Shi C, Toral-Barza L, Lucas J, Shor B, Kim JE, Zhang WG, Mahoney R, Gaydos C, Tardio L, Kim SK, Conant R, Curran K, Kaplan J, Verheijen J, Ayral-Kaloustian S, Mansour TS, Abraham RT, Zask A, Gibbons JJ. Beyond rapalog therapy: preclinical pharmacology and antitumor activity of WYE-125132, an ATP-competitive and specific inhibitor of mTORC1 and mTORC2. Cancer Res. 2010 Jan 15;70(2):621-31. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-09-2340. Epub 2010 Jan 12.
生物活性
| Description | WYE-125132(WYE-132)是一种高效的ATP竞争性mTOR抑制剂,IC50值为0.19 nM. |
| 靶点 | mTOR | | | | | |
| IC50 | 0.19 nM | | | | | |
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