| CAS NO: | 1092788-83-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 319.37 |
| Cas No. | 1092788-83-4 |
| Formula | C17H17N7 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥1.65 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥15.95 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| Canonical SMILES | C1CCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)C(=NC=N3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PP121是酪氨酸激酶和磷酸肌醇激酶的双重抑制剂[1].
PP121可抑制酪氨酸激酶和PI3-Ks,但不能抑制丝氨酸-苏氨酸激酶.该物质可有效抑制p110α\p110β\p110γ\p110δ\DNA-PK和mTOR,IC50值分别为52 nM\1.4 μM\1.1 μM\150 nM\60 nM和10 nM[1].对于酪氨酸激酶,PP121可抑制Ab1\Hck\Src\VEGFR2\EGFR\EphB4和PDGFR,IC50值分别为21 nM\4 nM\10 nM\55 nM\550 nM\220 nM 和<1 nM.
在细胞中,PP121可逆转v-Src介导的细胞转化和还原肌动蛋白应力纤维染色.PP121也可在甲状腺瘤中有效抑制突变Ret激酶,IC50值小于1 nM.此外,PP121还可通过靶向Bcr-Abl介导的细胞存活和PI3-K/mTOR介导的细胞增殖,逃避抗药性[1].
参考文献：
[1] Apsel B, Blair J A, Gonzalez B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nature chemical biology, 2008, 4(11): 691-699.
| Description | PP-121是PDGFR\Hck\mTOR\VEGFR2\Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50值分别为2 nM\8 nM\10 nM\12 nM\14 nM和18 nM. | |||||
| 靶点 | PDGFR | Hck | VEGFR | mTOR | Src | Abl |
| IC50 | 2 nM | 8 nM | 12 nM | 13 nM | 14 nM | 18 nM |
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