生物活性
体外研究：666-15有效抑制癌细胞生长。 在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，666-15的GI50分别为73和46nM。 在A549和MCF-7细胞中，它具有强烈的活性，GI50为0.47和0.31μM。 666-15也被认为是相当弱的CREB-CBP相互作用的抑制剂，IC50为18.27μM。 666-15抑制CREB在活细胞中的转录活性，与直接CREB或CBP结合相互作用无关。 666-15在抑制CREB转录活性方面非常有效。 666-15还抑制内源CREB靶基因表达，核受体相关1蛋白（Nurr1 / NR4A2）的转录水平。
体内研究：初步毒性研究显示，10mg / kg的666-15腹膜内（ip）注射在小鼠中耐受性良好。 用666-15处理的小鼠的肿瘤生长被完全肿瘤淤滞有效地抑制。 在同一时期，车辆治疗组的肿瘤体积增加了三倍以上。 在整个治疗期间，666-15治疗的动物和载体处理的动物的体重彼此无法区分。
化学数据
| 分子量 | 620.52 |
| 分子式 | C33H31Cl2N3O5 |
| CAS号 | 1433286-70-4 |
| 纯度 | 99.73% |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells |
| 方法 | Cells are plated into 96-well plates and the cells are allowed to attach to the bottom of the plates overnight. Then the cells are treated with different concentrations of different drugs (666-15) for 72 h. The media are removed, and MTT reagent in complete tissue culture media is added to each well and incubated at 37 °C for 3 h. The incubation media are removed and 100 μL of DMSO is added to each well. The absorbance of the formed purple formazan solution is read at 570 nm using a plate reader. |
| 浓度 | 80 nM |
| 处理时间 | 72 h. |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BALB/c nude mouse |
| 配制 | 1% N-methylpyrrolidone (NMP), 5% Tween-80 in water |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6116 mL | 8.0578 mL | 16.1155 mL |
| 5 mM | 0.3223 mL | 1.6116 mL | 3.2231 mL |
| 10 mM | 0.1612 mL | 0.8058 mL | 1.6116 mL |
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