AP20187

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AP20187

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

195514-80-8

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	1482.75
Cas No.	195514-80-8
Formula	C82H107N5O20
Solubility	≥74.14 mg/mL in DMSO; ≥100 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	O=C([C@@H]1CCCCN1C([C@@H](CC)C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)=O)O[C@H](CCC3=CC(OC)=C(OC)C=C3)C4=CC=CC(OCC(NCC(CNC(COC5=CC=CC([C@@H](CCC6=CC(OC)=C(OC)C=C6)OC([C@H]7N(C([C@@H](CC)C8=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C8)=O)CCCC7)=O)=C5)=O)CN(C)C)=O)=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AP20187是一种小分子二聚体药物。

为了解决移植物对宿主的抵抗作用，需要对移植细胞的体内行为进行控制。在conditional system中，AP20187可作为二聚化（CID）的化学诱导剂。在基因治疗中，CIDs具有很大的优势，它可以在没有毒性作用的条件下获得选择性。体内研究表明，AP20187可以显著增加转导红细胞、血小板以及较小程度上粒细胞的数量。

据报道，AP20187也被用于AP20187–LFv2IRE系统。在该系统中，AP20187可引起LFv2IRE的激活，从而导致肝脏糖原含量和肌肉葡萄糖摄取的增加。

参考文献：
[1] Neff T, Blau CA. Pharmacologically regulated cell therapy. Blood. 2001 May 1;97(9):2535-40.
[2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, Colella P, Beguinot F, Auricchio A. AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Hum Gene Ther. 2007 Feb;18(2):106-17.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	CHO-AA8-Tet off细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>74.1mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
应用	MLL-AF9融合蛋白cDNA一式三份转染CHO细胞，连同一个Myc E box HSV TK荧光素酶报告质粒和一个CMV驱动的Renilla荧光素酶对照质粒。结果用标准化的萤火虫萤光素酶活性与转染MSCV新霉素对照载体的活性的比值表示。在二聚化因子AP20187存在时，转染MLL-FKBP的细胞对Myc E box HSV TK报告基因具有强烈的和剂量依赖的转录激活活性。融合蛋白的二聚化具有将近250倍的转录激活活性。
动物实验[2]：
动物模型	CD1小鼠
剂量	10 mg/kg，腹腔注射。
溶解方法	为了评估LFv2IRE的表达和酪氨酸磷酸化，在注射AP20187之前的4周，CD1小鼠经尾静脉注射AAV2/8-TBG-LFv2IRE或AAV2/1-MCK-LFv2IRE载体。在AP20187给药后2小时，AP20187依赖性的LFv2IRE酪氨酸磷酸化被检测到，在6小时之后达到峰值，24小时后回到基础水平。在接受AAV2/8-TBG-LFv2IRE而没有AP20187刺激的小鼠肝脏样品中检测到低水平的基础LFv2IRE磷酸化水平，表明该系统的最小泄漏。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Martin M E, Milne T A, Bloyer S, et al. Dimerization of MLL fusion proteins immortalizes hematopoietic cells. Cancer cell, 2003, 4(3): 197-207. [2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, et al. AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Human gene therapy, 2007, 18(2): 106-117.

生物活性

描述	AP20187是一种合成的细胞通透性药物，可以二聚化并激活包含生长因子受体信号传导域的融合蛋白。
靶点	fusion proteins containing a growth factor receptor signaling domain
IC50