| CAS NO: | 1197300-24-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 361.22 |
| Cas No. | 1197300-24-5 |
| Formula | C18H14Cl2N2O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in DMSO; ≥52.8 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 3-(2-chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)-N,5-dimethylisoxazole-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(N(C2=CC=C(Cl)C=C2)C)=O)C(C3=CC=CC=C3Cl)=NO1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TGR5 Receptor Agonist是有效的TGR5 G蛋白受体选择性激动剂,在U2-OS细胞中的pEC50值为6.8[1].
TGR5 Receptor Agonist有效地激活TGR5受体,在U2-OS细胞和黑色素细胞试验中的pEC50值分别为6.8和7.5.在U2-OS细胞和黑色素细胞系中,TGR5 Receptor Agonist特异性地激活人TGR5受体,而且与其它7TM受体相比,对TGR5受体具有选择性.此外,TGR5 Receptor Agonist具有多种理化性质,对常见的细胞色素P450(CYP450)亚型或hERG与Dofetilide的结合无显著影响,其pIC50值小于4.3.
参考文献：
[1] Evans KA1, Budzik BW, Ross SA, Wisnoski DD, Jin J, Rivero RA, Vimal M, Szewczyk GR, Jayawickreme C, Moncol DL, Rimele TJ, Armour SL, Weaver SP, Griffin RJ, Tadepalli SM, Jeune MR, Shearer TW, Chen ZB, Chen L, Anderson DL, Becherer JD, De Los Frailes M, Colilla FJ. Discovery of 3-aryl-4-isoxazolecarboxamides as TGR5 receptor agonists. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7962-5.
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