| CAS NO: | 714272-27-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 336.39 |
| Cas No. | 714272-27-2 |
| Formula | C19H20N4O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (3Z,6Z)-3-benzylidene-6-[(5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylidene]piperazine-2,5-dione |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NPI-2358对HT-29、DU 145、PC-3、MDA-MB-231、NCl-H292和Jurkat细胞系的IC50值分别是9.8 ± 2.4 nmol/l、18 ± 5 nmol/l、13 ± 1 nmol/l、14 ± 2 nmol/l、18 ± 1 nmol/l和11 nmol/l [1]。
Plinabulin（NPI-2358）是血管破坏剂，通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点发挥作用。NPI-2358能够使肿瘤血管内皮不稳定，从而选择性的破坏已建立的肿瘤血管系统[1]。
体外实验：NPI-2358对多种人类肿瘤细胞系均显示抗肿瘤活性。在增殖的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，10 nmol/l的NPI-2358施用30分钟内，NPI-2358诱导微管蛋白解聚[1]。在肿瘤血管闭塞的体外模型中，NPI-2358以剂量依赖的方式增加HUVEC的单层渗透性。Plinabulin还表现出体外细胞毒性，对MES-SA和HL-60肿瘤细胞系的IC50值分别为11 ± 5 nmol/l 和4.3 ± 2.2 nmol/l[1]。
在体实验：在足部植入C3H乳腺肿瘤或腿部植入KHT肉瘤小鼠模型中，腹腔注射7.5 mg/kg的plinabulin 1小时后，转移常数(K(trans))以及曲线下起始面积（IAUC）显著减少，并在3小时后达到最低点，但在24小时内恢复常态。12.5 mg/kg和1.5mg/kg的NPI-2358分别对于C3H肿瘤和KHT肉瘤表现出显著的抗肿瘤作用。
临床试验：在肿瘤患者中评估30 mg/m2的NPI-2358，肿瘤血流（Ktrans）下降16％到82％。 NPI-2358的半衰期为6.06 ± 3.03小时，清除率为30.50 ± 22.88 L/h，分布容积为211 ± 67.9 L.
参考文献：
Nicholson B1, Lloyd GK, Miller BR, Palladino MA, Kiso Y, Hayashi Y, Neuteboom ST. NPI-2358 is a tubulin-depolymerizing agent: in-vitro evidence for activity as a tumor vascular-disrupting agent.Anticancer Drugs. 2006 Jan; 17(1):25-31.
Bertelsen L B, Shen Y Y, Nielsen T, et al. Vascular effects of plinabulin (NPI-2358) and the influence on tumour response when given alone or combined with radiation[J]. International journal of radiation biology, 2011, 87(11): 1126-1134.
Millward M, Mainwaring P, Mita A, et al. Phase 1 study of the novel vascular disrupting agent plinabulin (NPI-2358) and docetaxel[J]. Investigational new drugs, 2012, 30(3): 1065-1073.
| Description | Plinabulin (NPI-2358), a vascular disrupting agent (VDA), is an inhibitor of tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. | |||||
| Targets | Tubulin | |||||
| IC50 | 9.8 nM-18 nM | |||||
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