您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > (-)-MK 801
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
(-)-MK 801
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(-)-MK 801图片
CAS NO:121917-57-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt221.30
Cas No.121917-57-5
FormulaC16H15N
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.3 mg/mL in DMSO; ≥12.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name(5R,10S)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene
Canonical SMILESC[C@@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@H]2C4=C1C=CC=C4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

(+)-MK 801 Maleate是一种有效的NMDA拮抗剂,Ki值为30.5 nM[1].

MK 801是一种有效的抗惊厥剂,具有抗焦虑和拟交感神经特征.该物质是NMDA的非竞争性拮抗剂.MK 801可进入中枢神经系统.在体外试验中,MK 801可高亲和性地以饱和方式结合大鼠大脑皮质膜.这种结合即便在MK 801浓度高达100 μM时仍是可逆的.这种结合有区域特异性.多数结合位点在海马体上.在大鼠皮质切片制剂中,MK 801可高选择性地有效阻断对NMDA的去极化应答.这一效果是持久的.这种阻断效果可抑制河豚毒素或其他神经毒素导致的癫痫样活动[1].

参考文献:
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL .  The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

试验操作

体外实验 [1]:

样品

大鼠皮质切片

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

75 nM;2小时

实验结果

在大鼠皮质切片中,(-)-MK 801有效阻断N-Me-D-Asp诱导的去极化反应。在等于和大于75 nM的浓度下,(-)-MK 801不可逆地抑制N-Me-D-Asp的作用。因此,(-)-MK 801显示出持续的作用。然而,(-)-MK 801起效慢,在连续灌注90 ~ 120分钟后才能达到其最大效果。

动物实验 [2]:

动物模型

缺血性脊髓损伤大鼠模型

给药剂量

1 mg/kg;静脉注释

实验结果

在缺血性脊髓损伤大鼠模型中,(-)-MK 801显著改善神经相关指标并促进恢复。此外,组织病理学结果显示,(-)-MK 801减少腰椎灰质损伤。上述结果表明,在缺血性脊髓损伤前,给予单剂量(-)-MK 801显著保护神经。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

[2]. Kocaeli H, Korfali E, Oztürk H, Kahveci N, Yilmazlar S. MK-801 improves neurological and histological outcomes after spinal cord ischemia induced by transient aortic cross-clipping in rats. Surg Neurol. 2005;64 Suppl 2:S22-6; discussion S27.