| CAS NO: | 66575-29-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 410.5 |
| Cas No. | 66575-29-9 |
| Formula | C22H34O7 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.43 mg/mL in EtOH; ≥20.53 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | [(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-ethenyl-6,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-5,6,6a,8,9,10-hexahydro-2H-benzo[f]chromen-5-yl] acetate |
| Canonical SMILES | C[C@]1([C@@H]([C@@H]2O)C(C)(C)CC[C@@H]1O)[C@]3(O)[C@]([C@H]2OC(C)=O)(C)O[C@@](C)(C=C)CC3=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC 50：41 nM，作用于I型腺苷酸环化酶。
环磷酸腺苷（cAMP）是一种第二信使，在生物过程中非常重要。Forskolin（毛喉素）是植物毛喉鞘蕊活化腺苷酸环化酶衍生的二萜。腺苷酸环化酶可增加细胞内cAMP的水平。Forskolin的抗炎和抗氧化作用是由于对巨噬细胞激活的抑制，从而减少血栓素B2和超氧化物的水平。该特性使得forskolin成为一种有效的药物，用于治疗心脏病、高血压、糖尿病和哮喘。
体外实验：Forskolin对腺苷酸环化酶的激活导致多种真核细胞内环AMP水平的显著增加。而低浓度forskolin通过增强完整细胞内腺苷酸环化酶的激活，只能少量增加细胞内环AMP。Forskolin也产生依赖于环AMP作为第二信使的细胞内反应[1]。
体内实验：与健康雄性Wistar大鼠相比，评估forskolin慢性给药对streptozotocin诱导的糖尿病雄性Wistar大鼠血糖和氧化应激的影响。在健康和糖尿病大鼠中，在实验结束时，forskolin降低了空腹血糖的水平[2]。
临床试验：一个单盲实验用于比较口服forskolin与吸入倍氯米松（beclomethasone）对轻度或中度持续性成人哮喘的疗效。结果表明，forskolin和倍氯米松治疗组的任何肺功能参数均没有统计学显著的差异。倍氯米松治疗组的患者没有哮喘发作，而forskolin治疗组有一个患者在2个月的研究期间出现了轻度哮喘发作[3]。
参考文献：
[1] Seamon KB, Daly JW. Forskolin: a unique diterpene activator of cyclic AMP-generating systems. J Cyclic Nucleotide Res. 1981;7(4):201-24.
[2] Ríos-Silva M, Trujillo X, Trujillo-Hernández B, Sánchez-Pastor E, Urzúa Z, Mancilla E, Huerta M. Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.
[3] Huerta M, Urzúa Z, Trujillo X, González-Sánchez R, Trujillo-Hernández B. Forskolin compared with beclomethasone for prevention of asthma attacks: a single-blind clinical trial. J Int Med Res. 2010 Mar-Apr;38(2):661-8.
| 细胞实验 [1, 2]: | |
细胞系 | 人源间充质干细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 0.075-0.2 mM 处理4天或7天; 或10μM |
应用 | 使用不同浓度Forskolin处理人源间充质干细胞4天，抑制其增殖；同时，Forskolin以浓度相关的方式促进人源间充质干细胞表达碱性磷酸酶；除此之外，Forskolin (10 μM)显著地刺激大鼠下丘脑-垂体神经系统释放血管加压素和催产素。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 颗粒物植入雄性裸鼠皮下口袋模型 |
剂量 | 0.10 或0.15mM Forskolin |
应用 | Forskolin（0.10 mM）在体内促进人源间充质干细胞的骨形成。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Doorn, J., Siddappa, R., van Blitterswijk, C. A. and de Boer, J. (2012) Forskolin enhances in vivo bone formation by human mesenchymal stromal cells. Tissue Eng Part A. 18, 558-567 2. Roszczyk, M. and Juszczak, M. (2014) Forskolin-stimulated vasopressin and oxytocin release from the rat hypothalamo-neurohypophysial system in vitro is inhibited by melatonin. Endokrynol Pol. 65, 125-131 | |
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