| CAS NO: | 1265917-14-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 373.88 |
| Cas No. | 1265917-14-3 |
| Formula | C20H24ClN3O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
S1RA hydrochloride是有效的σ1受体(σ1R)选择性拮抗剂,其Ki值为17 nM[1].
S1RA是首个σ1受体拮抗剂,在各种疼痛模型中显示出有效的镇痛活性.配体受体结合实验表明,S1RA对HEK293细胞膜上的人σ1受体显示出良好的亲和力,其Ki值为17 nM.对豚鼠脑膜σ1受体的Ki值高于1 μM.此外,S1RA对其它170个靶点无显著亲和力,包括受体\离子通道和酶[1,2].
在小鼠实验中,S1RA对辣椒素诱导的机械性痛觉超敏和福尔马林诱导的疼痛具有强效镇痛作用.此外,在部分坐骨神经结扎小鼠模型中,S1RA可以抑制机械性痛觉超敏和热超敏,相应ED50值为23.4 mg/kg和18.8 mg/kg[1].
参考文献：
[1] Diaz J L, Cuberes R, Berrocal J, et al. Synthesis and Biological Evaluation of the 1-Arylpyrazole Class of σ1 Receptor Antagonists: Identification of 4-{2-[5-Methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1 H-pyrazol-3-yloxy] ethyl} morpholine (S1RA, E-52862). Journal of medicinal chemistry, 2012, 55(19): 8211-8224.
[2] Wunsch B. The σ1 Receptor Antagonist S1RA Is a Promising Candidate for the Treatment of Neurogenic PainJ. Journal of medicinal chemistry, 2012, 55(19): 8209-8210.
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