| CAS NO: | 572924-54-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 990.21 |
| Cas No. | 572924-54-0 |
| Formula | C53H84NO14P |
| Solubility | ≥49.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Canonical SMILES | O=P(C)(C)O[C@H]1[C@H](OC)C[C@H](C[C@@H](C)[C@@H](OC([C@@H]2CCCCN2C(C([C@]3([C@@H](CC[C@@H](C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C([C@H](OC)[C@@H]4O)=O)O3)C)O)=O)=O)=O)CC([C@H](C)/C=C4\C)=O)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ridaforolimus(Deforolimus\MK-8669)是一种新的雷帕霉素类似物,是一种新型有效的mTOR选择性抑制剂,IC50值为0.2 nM[1].
HT-1080纤维肉瘤细胞使用ridaforolimus治疗可剂量依赖地抑制S6和4E-BP1磷酸化,IC50值分别为0.2和5.6 nM,EC50值分别为0.2和1.0 nM.Ridaforolimus在多种细胞系中具有抗增殖活性,包括结肠癌细胞HCT-116\平滑肌肉瘤细胞SK-UT-1等.Ridaforolimus可剂量依赖地阻断VEGF的生成,EC50值为0.1 nM[1].
在体内,ridaforolimus在携带MCF7(乳腺)\PC-3(前列腺)\A549(肺)\HCT-116(结肠)或PANC-1(胰腺)异种移植物的小鼠中有抗肿瘤效果[1].
参考文献：
[1] Rivera VM1, Squillace RM, Miller D, Berk L, Wardwell SD, Ning Y, Pollock R, Narasimhan NI, Iuliucci JD, Wang F, Clackson T. Ridaforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):1059-71.
| 激酶实验 [1]: | |
基于细胞的靶标抑制 | 用递增浓度的Deforolimus（0-100nM）处理HT-1080细胞2小时, 然后收集。细胞裂解物在变性裂解缓冲液中提取，在SDS-PAGE上分离并转移到PVDF膜。 封闭后，将膜与第一抗体孵育1小时，然后将合适的HRP偶联的第二抗体在室温下孵育1小时。 使用增强的化学发光和通过暴露于X射线胶片进行的放射自显影来检测免疫反应性蛋白。通过抑制磷酸化的核糖体蛋白S6(p-S6)和4E-BP1(p-4E-BP1)水平来测定IC50值。 |
| 细胞实验: | |
细胞系 | HCT-116，SK-UT-1，HT-1080，SW872，MCF7，SK-LMS-1，U-87，A-204，PC-3，内皮细胞，SK-UT-1B，ARK1和ARK2细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度>10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 100nmol/L、24-72小时; 或10-100 nM、24小时。 |
应用 | Ridaforolimus显示对细胞生长、分裂、代谢和血管生成以及mTOR信号传导有广泛的抑制作用 [1]。此外，Ridaforolimus（20-100 nM）降低ARK1和ARK2细胞的生存活力 [2]。 |
| 动物实验: | |
动物模型 | 雌性C57bl/6和BALB/c小鼠模型; 雄性和雌性无胸腺NCr-nu小鼠模型; 子宫浆液癌（USC）小鼠异种移植模型； |
剂量 | 3或10mg / kg，腹腔注射，隔天给药，每天一次，持续5天；或每周一次，共20天；或1mg / kg，腹腔注射，给药22天 |
应用 | 在携带PC-3（前列腺），HCT-116（结肠），MCF7（乳腺），PANC-1（胰腺），SK-LMS-1（肉瘤）或A549（肺）异种移植物的小鼠中，Ridaforolimus诱导肿瘤生长抑制 [1]。 此外，在携带子宫浆液性癌（USC）异种移植物的小鼠中，Ridaforolimus改善双重HER2阻断的抗肿瘤活性 [2]。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1Rivera, V. M., Squillace, R. M., Miller, D., Berk, L., Wardwell, S. D., Ning, Y., Pollock, R., Narasimhan, N. I., Iuliucci, J. D., Wang, F. and Clackson, T. (2011) Ridaforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 10, 1059-1071 2Hernandez, S. F., Chisholm, S., Borger, D., Foster, R., Rueda, B. R. and Growdon, W. B. (2016) Ridaforolimus improves the anti-tumor activity of dual HER2 blockade in uterine serous carcinoma in vivo models with HER2 gene amplification and PIK3CA mutation. Gynecol Oncol. 141, 570-579 | |
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