CAS NO: | 629664-81-9 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 438.48 |
Cas No. | 629664-81-9 |
Formula | C25H24F2N2O3 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.4 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | propan-2-yl 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-2,6-dihydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate |
Canonical SMILES | CC(C)OC(=O)C1=CN(CC(C2=C1NC3=CC=CC=C32)(C)C)C(=O)C4=CC(=C(C=C4)F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
XL335是法尼酯X受体(FXR)的有效的、选择性可口服激动剂,EC50值为4 nM[1]。
在人肝癌Hep3B细胞中,XL335通过作用于FXR,减少IL-6诱导的CRP的mRNA和蛋白表达。在野生型(WT)小鼠中,XL335显着减少LPS诱导的SAP和SAA3 mRNA的表达,而在FXR/ KO小鼠中没有变化[2]。
另外,在肝癌细胞中,XL335阻断棕榈酸(PA)诱导的脂质积聚。在体内,XL335减少小鼠中门静脉内毒素的水平以及果糖诱发的炎症。XL335减弱脂多糖(LPS)诱导小鼠中的炎症,抑制ADRP的表达[3]。
参考文献:
[1] Flatt B1,Martin R,Wang TL,Mahaney P,Murphy B,Gu XH,Foster P,Li J,Pircher P,Petrowski M,Schulman I,Westin S,Wrobel J,Yan G,Bischoff E,Daige C,Mohan R. DiscoveryofXL335(WAY-362450), ahighlypotent,selective, andorallyactiveagonistof thefarnesoidXreceptor (FXR). J Med Chem.2009 Feb 26;52(4):904-7. doi: 10.1021/jm8014124.
[2] Zhang S1,Liu Q,Wang J,Harnish DC. Suppressionofinterleukin-6-inducedC-reactiveproteinexpressionbyFXRagonists. Biochem Biophys Res Commun.2009 Feb 6;379(2):476-9.
[3] Liu X1,Xue R2,Ji L1,Zhang X1,Wu J3,Gu J1,Zhou M4,Chen S5. Activation of farnesoid X receptor (FXR) protects against fructose-inducedliver steatosis via inflammatory inhibition and ADRP reduction. Biochem Biophys Res Commun.2014 Jul 18;450(1):117-23.