| CAS NO: | 111974-72-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 883.09 |
| Cas No. | 111974-72-2 |
| Formula | C46H54N6O8S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.03 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol;(E)-but-2-enedioic acid |
| Canonical SMILES | C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Quetiapine Fumarate是一种新型的非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症、双相性躁狂症、双相性II型抑郁症以及双相I型抑郁症[1]。Quetiapine的抗精神病作用可通过对多巴胺和5-羟色胺受体的拮抗活性介导。Quetiapine特异性拮抗D1和D2多巴胺、α1肾上腺素受体和α2肾上腺素受体以及5-HT1A和5-HT2血清素受体[1]。
体外实验：Quetiapine对各种神经递质受体具有亲和力，包括多巴胺、5-羟色胺、组胺和肾上腺素能受体，Quetiapine与多巴胺-2受体具有与clozapine相似的结合特性[1]。
在体实验：在动物模型中，Quetiapine表现出抗精神病活性的临床前效果，锥体外系症状（EPS）和持续的催乳素升高的倾向降低。Quetiapine改变神经降压素神经传递和c-fos在边缘而非运动脑区的表达。在人类中，Quetiapine表现出线性药代动力学，平均终末半衰期为7小时。Quetiapine的最佳剂量范围为150至750 mg/天，结果表明每日一次适用于部分患者[1]。Quetiapine以剂量依赖性方式阻止大鼠中由慢性约束应激（CRS）引起的海马细胞增殖和BDNF表达的抑制，预防精神分裂症。Guetiapine（5 mg/kg）与venlafaxine（2.5 mg/kg）共同使用增加海马细胞增殖，并阻止应激大鼠的BDNF减少，而每种药物单独使用发挥轻微效果或无效果[2]。在受到慢性约束应激的大鼠中，Quetiapine长期给药减轻了海马中脑源性神经营养因子（BDNF）水平的降低。在应激后给予quetiapine（10 mg/kg）7或21天后，逆转了应激诱导的海马神经发生的抑制， pCREB阳性和BrdU-标记细胞的数量与非应激大鼠中相当，但高于对照组处理的大鼠 [3]。
参考文献：
[1]. Nemeroff CB1, Kinkead B, Goldstein J. Quetiapine: preclinical studies, pharmacokinetics, drug interactions, and dosing. J Clin Psychiatry. 2002;63 Suppl 13:5-11.
[2]. Xu H1, Chen Z, He J, Haimanot S, Li X, Dyck L, Li XM. Synergetic effects of quetiapine and venlafaxine in preventing the chronic restraint stress-induced decrease in cell proliferation and BDNF expression in rat hippocampus. Hippocampus. 2006;16(6):551-9.
[3]. Luo C1, Xu H, Li XM. Quetiapine reverses the suppression of hippocampal neurogenesis caused by repeated restraint stress. Brain Res. 2005 Nov 23;1063(1):32-9. Epub 2005 Nov 4.
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