CFTRinh-172

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CFTRinh-172

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

307510-92-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	409.4
Cas No.	307510-92-5
Formula	C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂
Solubility	≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	4-[(E)-[4-oxo-2-sulfanylidene-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic acid
Canonical SMILES	C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

对开放通道的Ki值范围为0.3 ~ 5 μM.

囊性纤维化(CF)跨膜转导调节因子(CFTR)属于cAMP激活氯离子通道,于肺\肠\胰腺以及其它组织表达,有利于跨上皮流体输送.CFTRinh-172是高度有效的CFTR选择性抑制剂.

体外:CFTRinh-172在不到2分钟的时间内以电压不依赖的方式可逆地抑制CFTR短路电流.此外,在完全抑制CFTR的浓度下,CFTRinh-172不能阻止细胞内cAMP升高或抑制非CFTR氯离子通道\多药耐药蛋白1\ATP敏感性钾离子通道或一系列其它转运蛋白[2].

体内:给予小鼠单次腹腔注射CFTRinh-172(250 μg/kg),于6小时后,可减少小肠中90%以上的霍乱毒素诱导的液体分泌.CFTRinh-172有望用于建立囊性纤维化大型动物模型,并减少霍乱与其它分泌性腹泻中的肠液损失[3].

临床试验:到目前为止,CFTRinh-172仍处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Ma T, Thiagarajah JR, Yang H, Sonawane ND, Folli C, Galietta LJ, Verkman AS. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	表达人类野生型CFTR的Fischer大鼠甲状腺细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>20.5mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1 mM
应用	CFTRinh-172在表达CFTR的上皮细胞中抑制cAMP/黄酮刺激的Cl-转运。
动物实验[1]:
动物模型	小鼠
剂量	腹腔注射，250μg/ kg
应用	在霍乱毒素输注之前单次施用CFTRinh-172有效地防止了毒素处理引起的肠道中的液体积聚。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Ma T, Thiagarajah JR, Yang H, Sonawane ND, Folli C, Galietta LJ, Verkman AS. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.