PF-573228

立即咨询

PF-573228

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

869288-64-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	491.49
Cas No.	869288-64-2
Formula	C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥166.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
Canonical SMILES	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PF573228是FAK的抑制剂，IC50值为4 nM[1]。

粘着斑激酶（FAK）是一种非受体蛋白酪氨酸激酶，驻留在粘着斑部位。FAK蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK基因编码，分子量为125 kDa。FAK是细胞活性的重要介体，如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。据报道，正常组织的FAK要显著低于原发性和转移性肿瘤组织[2]。

PF573228是一种特异性的FAK抑制剂，被认为是有效的抗血管生成剂。在原代人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中，PF573228通过抑制FAK的自磷酸化，从而增加细胞凋亡的比例，降低内皮细胞迁移和芽形成的能力[3]。在A431上皮癌细胞中，PF573228导致FAK磷酸化的减少，IC50值为11 nM。在许多其它的癌细胞中，如PC3细胞、SKOV-3细胞、L3.6p1 细胞、F-G细胞、和MDCK细胞，PF573228也抑制FAK的磷酸化，IC50范围介于30-500 nM之间[1]。在间充质干细胞（MSCs）中，PF573228通过抑制FAK的磷酸化，从而减少FaDu、MDA-MB-231、PC-3和NCI-H522来源的CM诱导的MSCs的促炎反应[4]。

据报道，PF573228也在BK（Ca）通道中起作用。在转染K（Ca）1.1 siRNAs的垂体瘤（GH（3））细胞中，3 μM PF573228刺激BK（Ca）通道活性，其随后可能影响细胞行为[5]。

参考文献：
[1]. Slack-Davis, J.K., et al., Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem, 2007. 282(20): p. 14845-52.
[2]. Golubovskaya, V.M., Focal adhesion kinase as a cancer therapy target. Anticancer Agents Med Chem, 2010. 10(10): p. 735-41.
[3]. Cabrita, M.A., et al., Focal adhesion kinase inhibitors are potent anti-angiogenic agents. Mol Oncol, 2011. 5(6): p. 517-26.
[4]. Al-toub, M., et al., Pleiotropic effects of cancer cells' secreted factors on human stromal (mesenchymal) stem cells. Stem Cell Res Ther, 2013. 4(5): p. 114.
[5]. So, E.C., et al., Evidence for activation of BK Ca channels by a known inhibitor of focal adhesion kinase, PF573228. Life Sci, 2011. 89(19-20): p. 691-701.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	REF52、PC3或MDCK细胞，REF52细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于166.6mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1-10 μM，24 h
应用	PF-228抑制A431细胞中的FAK磷酸化，IC50为11 nM。PF-228阻断PC3（前列腺癌）、SKOV-3（卵巢癌）、L3.6p1和F-G（胰腺癌）以及MDCK细胞中的FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。在REF52细胞中，1-3 μM PF-228处理将FN-刺激的FAK Tyr397磷酸化减少约65-85％。10 μM PF-228阻断随机迁移并有效阻断血清和FN刺激的迁移。用1 μM PF-228处理培养物可显著降低单个细胞进入伤口的运动速率。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Slack-Davis J K, Martin K H, Tilghman R W, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor[J]. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(20): 14845-14852.

生物活性

描述	PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，IC50值为4 nM。
靶点	FAK
IC50	4 nM